PHARMACOLOGY

 SOME EXAMPLES OF ION - CHANNELS AS DRUG TARGETS ::

Ion channel                             Blockers                                              Modulators

Sodium 

- Voltage gated                                 Local anaesthetics                                 Veratridine 
- Renal Tubule gated                        Amiloride                                               Aldosterone 

Calcium 

Voltage gated                                 Verapamil
                                                        Diltiazem
                                                        Amlodipine 

Potassium 

Voltage gated                             4-aminopyridine                                     Neuromodulators 
ATP sensitive                               ATP                                                         Cromakalim 
                                                    Sulfonylurea                                             Pinacidil 

Chloride 

GABA gated                            Picrotoxin                                                 Benzodiazepines 
Glutamale gated                       Ketamine                                                   Glycine 
                                                  Mg2+
                                                  Dizocilpine 
Similarly many enzymes are direct drug targets Often the drug molecule is a substrate analogue that acts as a competitive inhibitor of the enzyme either binding reversibly e.g. physostigmine for acetylcholinesterase or irreversibily e.g. aspirin for cyclooxygenase 

Post a Comment

0 Comments