PHARMACOLOGY

 PHARMACOLOGICAL ACTIONS ::

Cardiovascular System ::

Heart consists of predominantly B1-adrenoceptors Thus all sympathomimetic agents with B-adrenoceptor activity produce increase in rate (Positive choronotropic effect ) and force of contraction (positive inotropic effect ) Isoprenaline is the most potent in producing these effects Adrenaline is less potent than isoprenaline but is more potent than noradrenaline 

        Distribution of adrenoceptors is different in different blood vessels Blood vessels supplying skeletal muscles consist of B2-adrenoceptors whereas blood vessels supplying the skin and mucosa consists of a-adrenoceptors The net effect of a sympathomimetic agent depends on the balance of  a-and B-receptor action Adrenaline is more potent then noradrenaline as far as actions on a-receptors are concerned but the rise in blood pressure by adrenaline is less because of opposing B- actions 

    Comparison of cardiovascular effects of adrenaline noradrenaline and isoprenaline 

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Cardiovascular             Adrenaline                 Noradrenaline             Isoprenaline 

actions 

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Heart rate                             ++                                    No change or -                             +++

Force of contraction             +++                                No change                                     +++

Cardiac output                     +++                                  No change                                     +++

Systolic BP                          +++                                    +++                                                +

Diastolic BP                        No change or -                      ++                                                -

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+Increase                             -Decrease                             BP = Blood pressure 

Dale s vasomotor reversal ::

Adrenaline is a mixed agonist It produces an increase in systolic but decrease in diastolic blood pressure There is a secondary fall in blood pressure seen when the concentration of adrenaline decreases The net effect of adrenaline is rise in blood pressure due to a- adrenoceptor action 

        If a-blocker (e.g.ergot alkaloid or tolazoline ) is given to an animal then administration of adrenaline produces fall in blood pressure instead of rise This is because B-adrenoceptors action is exposed This phenomenon is known as Dale s vasomotor reversal 

            Noradrenaline possess predominantly a- adrenoceptor action Thus it produces rise in both systolic and diastolic blood pressure Due to this there is reflex bradycardia The action of noradrenaline can completely be blocked by a-blockers 

    Isoprenaline is a B-adrenoceptor agonist It produces a fall in diastolic blood pressure due to dilatation of blood vessel supplied to skeletal muscles and viscera The inital rise in blood pressure seen after isoprenaline administration is due to its B1 action on heart 

TRANSLATE IN HINDI 

औषधीय क्रियाएं ::

हृदय प्रणाली ::

दिल में मुख्य रूप से बी1-एड्रेनोसेप्टर्स होते हैं, इस प्रकार बी-एड्रेनोसेप्टर गतिविधि वाले सभी सिम्पैथोमिमेटिक एजेंट दर में वृद्धि (सकारात्मक कोरोनोट्रोपिक प्रभाव) और संकुचन के बल (सकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव) उत्पन्न करते हैं। नॉरएड्रेनालाईन से अधिक शक्तिशाली है

         एड्रेनोसेप्टर्स का वितरण विभिन्न रक्त वाहिकाओं में भिन्न होता है। कंकाल की मांसपेशियों की आपूर्ति करने वाली रक्त वाहिकाओं में बी2-एड्रेनोसेप्टर्स होते हैं जबकि त्वचा और म्यूकोसा की आपूर्ति करने वाली रक्त वाहिकाओं में ए-एड्रेनोसेप्टर्स होते हैं। सिम्पैथोमिमेटिक एजेंट का शुद्ध प्रभाव ए-और बी-रिसेप्टर के संतुलन पर निर्भर करता है। जहां तक ए-रिसेप्टर्स पर क्रियाओं का संबंध है एड्रेनालाईन नॉरएड्रेनालाईन की तुलना में अधिक शक्तिशाली है लेकिन बी- क्रियाओं का विरोध करने के कारण एड्रेनालाईन द्वारा रक्तचाप में वृद्धि कम होती है

     एड्रेनालाईन नॉरएड्रेनालाईन और आइसोप्रेनालाईन के हृदय संबंधी प्रभावों की तुलना

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कार्डियोवास्कुलर एड्रेनालाईन नॉरएड्रेनालाईन आइसोप्रेनालाईन

कार्रवाई

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हृदय गति ++ कोई परिवर्तन नहीं या - +++

संकुचन बल +++ कोई परिवर्तन नहीं +++

कार्डिएक आउटपुट +++ कोई बदलाव नहीं +++

सिस्टोलिक बीपी +++ +++ +

डायस्टोलिक बीपी कोई बदलाव नहीं या -++ -

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+बढ़ना - बीपी कम होना = रक्तचाप

डेल एस वैसोमोटर रिवर्सल ::

एड्रेनालाईन एक मिश्रित एगोनिस्ट है यह सिस्टोलिक में वृद्धि करता है लेकिन डायस्टोलिक रक्तचाप में कमी करता है जब एड्रेनालाईन की एकाग्रता कम हो जाती है तो रक्तचाप में एक द्वितीयक गिरावट देखी जाती है।

         यदि ए-ब्लॉकर (जैसे एर्गोट अल्कलॉइड या टोलाज़ोलिन) किसी जानवर को दिया जाता है तो एड्रेनालाईन का प्रशासन बढ़ने के बजाय रक्तचाप में गिरावट पैदा करता है।

             नॉरएड्रेनालाईन में मुख्य रूप से a-एड्रेनोसेप्टर क्रिया होती है, इस प्रकार यह सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप दोनों में वृद्धि पैदा करता है इसके कारण रिफ्लेक्स ब्रैडीकार्डिया होता है। नॉरएड्रेनालाईन की क्रिया को a-ब्लॉकर्स द्वारा पूरी तरह से अवरुद्ध किया जा सकता है।

     आइसोप्रेनलाइन एक बी-एड्रेनोसेप्टर एगोनिस्ट है। यह कंकाल की मांसपेशियों और आंत की आपूर्ति करने वाली रक्त वाहिका के फैलाव के कारण डायस्टोलिक ब्लड प्रेशर में गिरावट पैदा करता है।