HISTAMINE RECEPTORS ::
Two types of histamine receptors have been identified : (1) H1 receptors involved in most of the actions such as allergy triple response headache and contraction of smooth muscles and (2) H2 receptors which are of great significance because of their involvement in gastric acid secretion it is now established that H2 receptors stimulation is the final step in the secretion of gastric acid Various histamine receptors agonists are as follows :
Specific H1 receptor agonists -2-methylhistamine
-2-(2-pyridyl) ethylamine
-2-(2-thiazolyl) ethylamine
Specific H2 receptor agonists -dimaprit
- 4- methylhistamine
- impromidine
Histamine betazole and triazole act on both H1 and H2 receptors
Histamine H3 receptors ::
These receptors are found on histaminergic neurons They control synthesis and release of histamine Thus histamine H3 receptors are autoreceptors They have also been found on noradrenergic and serotonergic neurons R-a methyl histamine and S-B -dimethylhistamine are specific H3 - histamine receptor agonists H3 receptor agonists can be used for gastric protection as anti inflammatory and anti convulsant agents They also have potential use in the treatment of heart failure myocardial infarction (MI) and septic shock
Thioperamide clobenpropit and N-ethoxycarbonyl -2-ethoxy - 1,2, dihydro quinoline are H3 receptor antagonists Antagonists can be used in treating obesity and cognitive dysfunction However none has approved for clinical use
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हिस्टामाइन रिसेप्टर्स ::
दो प्रकार के हिस्टामाइन रिसेप्टर्स की पहचान की गई है: (1) एच 1 रिसेप्टर्स ज्यादातर क्रियाओं में शामिल होते हैं जैसे कि एलर्जी ट्रिपल रिस्पॉन्स सिरदर्द और चिकनी मांसपेशियों का संकुचन और (2) एच 2 रिसेप्टर्स जो गैस्ट्रिक एसिड स्राव में उनकी भागीदारी के कारण बहुत महत्वपूर्ण हैं। अब यह स्थापित हो गया है कि H2 रिसेप्टर्स उत्तेजना गैस्ट्रिक एसिड के स्राव में अंतिम चरण है। विभिन्न हिस्टामाइन रिसेप्टर्स एगोनिस्ट इस प्रकार हैं:
विशिष्ट H1 रिसेप्टर एगोनिस्ट -2-मिथाइलहिस्टामाइन
-2-(2-पिरिडिल) एथिलमाइन
-2-(2-थियाज़ोलिल) एथिलमाइन
विशिष्ट H2 रिसेप्टर एगोनिस्ट -डिमाप्रिट
- 4- मिथाइलहिस्टामाइन
- इंप्रोमिडाइन
हिस्टामाइन बीटाज़ोल और ट्राईज़ोल H1 और H2 रिसेप्टर्स दोनों पर कार्य करते हैं
हिस्टामाइन H3 रिसेप्टर्स ::
ये रिसेप्टर्स हिस्टामिनर्जिक न्यूरॉन्स पर पाए जाते हैं वे संश्लेषण और हिस्टामाइन की रिहाई को नियंत्रित करते हैं इस प्रकार हिस्टामाइन एच3 रिसेप्टर्स ऑटोरिसेप्टर हैं वे नॉरएड्रेनर्जिक और सेरोटोनर्जिक न्यूरॉन्स पर भी पाए गए हैं आर-ए मिथाइल हिस्टामाइन और एस-बी-डाइमिथाइलहिस्टामाइन विशिष्ट एच3-हिस्टामाइन रिसेप्टर एगोनिस्ट हैं एच3 रिसेप्टर एगोनिस्ट का उपयोग किया जा सकता है गैस्ट्रिक सुरक्षा के लिए विरोधी भड़काऊ और विरोधी ऐंठन एजेंटों के रूप में उनके पास दिल की विफलता मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन (एमआई) और सेप्टिक शॉक के उपचार में भी संभावित उपयोग है
थायोपेरामाइड क्लोबेनप्रोपिट और एन-एथॉक्सीकार्बोनिल -2-एथॉक्सी - 1,2, डायहाइड्रो क्विनोलिन एच3 रिसेप्टर विरोधी हैं। प्रतिपक्षी का उपयोग मोटापे और संज्ञानात्मक शिथिलता के इलाज में किया जा सकता है, हालांकि नैदानिक उपयोग के लिए किसी ने भी मंजूरी नहीं दी है।
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