PHARMACOLOGY

 PHARMACOKINETICS ::

Quaternary ammonium compounds are not well absorbed but secondary and tertiary compounds are well absorbed orally They are excreted unchanged through kidney 

Quaternary ammonium compounds ::

Tetraethylammonium (Tea)::

It is a homologue of ammonium it antagonizes nicotine induced ganglionic stimulation it was in peripheral vascular diseases it produces a very short lasting effect hence it is not preferable in hypertension it is not much used because of many side effects 

Pentamethonium and hexamethoninm ::

Hexamethonium is known as vagolysin Both agents act on autonomic ganglia They decrease blood pressure in 2-3 minutes and this effect lasts for 30 minutes to 120 minutes They affect both systolic and diastolic blood pressure 

Hexamethonium is poorly absorbed so it is given by intravenous route in hypertension it is also useful in peptic ulcer Quaternary ammonium compounds are highly ionizable and thus their absorption is less from g.i.tract 

Hexamethonium decreases peristalsis in the intestine and gastric secretion in the stomach The side effects include hypotension intolerance and constipation Tolerance develops quickly hence full dose should be given from the beginning 

Pentolinium ::

It is also known as Ansolyten it is five times more active than hexamethonium on the sympathetic ganglia and equally potent on parasympathetic ganglia it produces less side effects and longer duration of action as compared to hexamethonium Tolerance develops late in therapy it is useful in malignant hypertension and is administered with reserpine or chlorthiazide group of diuretics Dose : 10-40 mg. 

Secondary amine : Mecamylamine ::

It is a synthetic substance it is not ionized in g.i. tract and so it is observed completely it is 3 to 4 times more active than pentolinium as a ganglionic blocking agent it is useful in servere hypertension or hypertensive emergencies it is also given in combination with reserpine and chlorthiazide group of diuretics its action starts slowly and continues for a longer time it produces side effects like sedation weakness constipation and psychosis it is given in the dose of 2.5 mg 

Tertiary amine : Pempidine ::

It is well absorbed from g.i.tract it shows action like mecamylamine except that its action is short in duration it is the most powerful orally acting ganglion blocking agent it produces side effects like mecamylamine it is available in as 1.5 and 10 mg tablets 

Trimethophas ::

It is also known as Arfonad it is a ganglion blocking agent having shorter duration of action it is a good hypotensive agent during anaesthesia Hypotension is desirable during plastic and neurosurgery it releases histamine and thus produces vasodilation There will be a rise in blood pressure after stopping a dose of trimethophan which is dangerous 

TRANSLATE IN HINDI 

फार्माकोकाइनेटिक्स ::

चतुर्धातुक अमोनियम यौगिक अच्छी तरह से अवशोषित नहीं होते हैं लेकिन द्वितीयक और तृतीयक यौगिक मौखिक रूप से अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं वे गुर्दे के माध्यम से अपरिवर्तित होते हैं

चतुर्धातुक अमोनियम यौगिक ::

टेट्राइथाइलमोनियम (चाय)::

यह अमोनियम का समरूप है यह निकोटीन प्रेरित नाड़ीग्रन्थि उत्तेजना का विरोध करता है यह परिधीय संवहनी रोगों में था यह एक बहुत ही कम स्थायी प्रभाव पैदा करता है इसलिए यह उच्च रक्तचाप में बेहतर नहीं है यह कई दुष्प्रभावों के कारण इसका अधिक उपयोग नहीं किया जाता है

पेंटामेथोनियम और हेक्सामेथोनिनम ::

हेक्सामेथोनियम को वैगोलिसिन के रूप में जाना जाता है दोनों एजेंट ऑटोनोमिक गैन्ग्लिया पर कार्य करते हैं वे 2-3 मिनट में रक्तचाप कम करते हैं और यह प्रभाव 30 मिनट से 120 मिनट तक रहता है वे सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप दोनों को प्रभावित करते हैं

हेक्सामेथोनियम खराब अवशोषित होता है इसलिए यह उच्च रक्तचाप में अंतःशिरा मार्ग द्वारा दिया जाता है यह पेप्टिक अल्सर में भी उपयोगी है।

हेक्सामेथोनियम आंतों में क्रमाकुंचन और पेट में गैस्ट्रिक स्राव को कम करता है। साइड इफेक्ट्स में हाइपोटेंशन असहिष्णुता और कब्ज शामिल हैं। सहनशीलता जल्दी विकसित होती है इसलिए शुरुआत से ही पूरी खुराक दी जानी चाहिए।

पेंटोलिनियम ::

इसे एन्सोलिटेन के रूप में भी जाना जाता है, यह सहानुभूति गैन्ग्लिया पर हेक्सामेथोनियम की तुलना में पांच गुना अधिक सक्रिय है और पैरासिम्पेथेटिक गैन्ग्लिया पर समान रूप से शक्तिशाली है, यह हेक्सामेथोनियम की तुलना में कम दुष्प्रभाव और कार्रवाई की लंबी अवधि पैदा करता है। चिकित्सा में देर से सहनशीलता विकसित होती है, यह घातक उच्च रक्तचाप में उपयोगी है और Reserpine या Chlorthiazide मूत्रवर्धक खुराक के साथ प्रशासित किया जाता है: 10-40 मिलीग्राम।

द्वितीयक अमीन : मेकैमिलामाइन ::

यह एक सिंथेटिक पदार्थ है यह g.i में आयनित नहीं होता है। पैंटोलिनियम से 3 से 4 गुना अधिक सक्रिय है गैंग्लियोनिक ब्लॉकिंग एजेंट के रूप में यह सर्वर उच्च रक्तचाप या उच्च रक्तचाप वाली आपात स्थितियों में उपयोगी है यह डाइयुरेटिक्स के रिसर्पाइन और क्लोर्थियाजाइड समूह के संयोजन में भी दिया जाता है इसकी क्रिया धीरे-धीरे शुरू होती है और जारी रहती है लंबे समय तक यह बेहोश करने की क्रिया, कमजोरी, कब्ज और मनोविकृति जैसे दुष्प्रभाव पैदा करता है, इसे 2.5 मिलीग्राम की खुराक में दिया जाता है।

तृतीयक अमीन : पेम्पीडीन ::

यह जिट्रेक्ट से अच्छी तरह से अवशोषित होता है, यह मेकैमिलामाइन की तरह क्रिया दिखाता है, सिवाय इसके कि इसकी क्रिया अवधि में कम है, यह मौखिक रूप से अभिनय करने वाला सबसे शक्तिशाली नाड़ीग्रन्थि अवरोधक एजेंट है, यह मेकैमिलामाइन जैसे दुष्प्रभाव पैदा करता है, यह 1.5 और 10 मिलीग्राम की गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

ट्राइमेथोफास ::

इसे अरफोनैड के रूप में भी जाना जाता है यह एक नाड़ीग्रन्थि अवरोधक एजेंट है जिसकी क्रिया की अवधि कम होती है यह एनेस्थीसिया के दौरान एक अच्छा हाइपोटेंशन एजेंट है प्लास्टिक और न्यूरोसर्जरी के दौरान हाइपोटेंशन वांछनीय है यह हिस्टामाइन रिलीज करता है और इस प्रकार वासोडिलेशन पैदा करता है ए को रोकने के बाद रक्तचाप में वृद्धि होगी ट्राइमेथोफैन की खुराक जो खतरनाक है