PHARMACOLOGY

 d-TUBOCURARINE/GALLAMINE ::

These are non -depolarizing neuromuscular blockers d-Tubocurarine is an alkaloid obtained from the plants Strychnos and Chondrodendron tomentosum South American Indians in ancient time used Calabash containing curare alkaloids as arrow poison for catching elephants from forests  

Mechanism of Action ::

These drugs produce action by 

(a) Blocking nicotinic N receptors 

(b) Blockade of calcium ion channels 

(c) Blockade of autoreceptors that inhibit acetylcholine release 

Pharmacological actions ::

(a) Skeletal Muscle ::

Acetylcholine produces muscle contraction by acting at the motor end -plate Tubocurarine competes with nicotinic receptors at motor end plate and prevents action of acetylcholine This action can be reversed by anticholinesterases like neostigmine and physostigmine Curarized muscle gives contraction with direct electrical stimulation Thus the site of action is receptors motor endplate it relaxes the muscles of face abdomen limbs and respiration in descending order and recovery is in the reverse ascending order 

(b) Cardiovascular System ::

it does not produce any appreciable effect but blood pressure decreases due to release of  histamine 

(c) Nervous System ::

It does not produce any action on CNS and may produce nicotine like action at higher concentrations on autonomic ganglia and adrenal medulla 

(d) Skin ::

On intracutaneous injection it produces histamine -like wheals This action is antagonized by antihistaminics 

(e) Other Actions ::

D-tubocurarine causes release of histamine which may cause bronchospasm and hypotension Ether potentiates the muscular relaxation of d-tubocurarine 

Pharmacokinetics ::

It is not absorbed from gastrointestinal tract and thus it is ineffective orally it is given per iv route it is rapidly detoxicated in various tissues and thus remains for a short time it is eliminated within 24 hours 

Toxic effects ::

It produces toxic conditions like respiratory depression bronchospasm and circulatory failure Neostigmine and artificial respiration with oxygen is the treatment for the respiratory depression and circulatory failure 

Therapeutic uses ::

It is used as an adjuvant to anaesthesia specially during abdominal surgery Lesser amount of general anaesthetic is required to produce anaesthesia when d-tubocurarine is given and the inherent risk of anaesthesia decreases it is used in dislocation and fractures of bones it is given in combination with barbiturates to prevent injury due to electroconvulsive shock tetanus and status epileptics it is also used as a diagnostic agent in myasthenia gravis trauma and spastic muscular disorders 

TRANSLATE IN HINDI

डी-ट्यूबोक्यूराइन/गैलेमाइन ::

ये गैर-विध्रुवण करने वाले न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकर्स हैं। डी-टूबोक्यूरारिन पौधों से प्राप्त एक अल्कलॉइड है, जो कि स्ट्राइकोनोस और चोंड्रोडेन्ड्रॉन टोमेंटोसम हैं।

कार्रवाई की प्रणाली ::

ये दवाएं क्रिया उत्पन्न करती हैं

(ए) निकोटिनिक एन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करना

(बी) कैल्शियम आयन चैनलों की नाकाबंदी

(सी) ऑटोरिसेप्टर्स की नाकाबंदी जो एसिट्लोक्लिन रिलीज को रोकती है

औषधीय क्रियाएं ::

(ए) कंकाल की मांसपेशी ::

एसिटाइलकोलाइन मोटर एंड-प्लेट पर अभिनय करके मांसपेशियों के संकुचन का उत्पादन करता है - ट्यूबोक्यूराइन मोटर एंड प्लेट पर निकोटिनिक रिसेप्टर्स के साथ प्रतिस्पर्धा करता है और एसिटाइलकोलाइन की क्रिया को रोकता है। इस क्रिया को नियोस्टिग्माइन और फिजोस्टिग्माइन जैसे एंटीकोलिनेस्टरेज़ द्वारा उलटा किया जा सकता है क्यूराइज्ड मांसपेशी सीधे विद्युत उत्तेजना के साथ संकुचन देती है। रिसेप्टर्स मोटर एंडप्लेट है यह चेहरे के पेट के अंगों की मांसपेशियों को आराम देता है और अवरोही क्रम में श्वसन करता है और रिकवरी रिवर्स आरोही क्रम में होती है

(बी) हृदय प्रणाली ::

यह कोई खास प्रभाव नहीं डालता है लेकिन हिस्टामाइन रिलीज होने के कारण रक्तचाप कम हो जाता है

(सी) तंत्रिका तंत्र ::

यह सीएनएस पर कोई कार्रवाई नहीं करता है और स्वायत्त गैन्ग्लिया और अधिवृक्क मज्जा पर उच्च सांद्रता पर निकोटीन जैसी क्रिया उत्पन्न कर सकता है।

(डी) त्वचा ::

इंट्राक्यूटेनियस इंजेक्शन पर यह हिस्टामाइन-जैसे पहिये पैदा करता है यह क्रिया एंटीहिस्टामिनिक्स द्वारा विरोधी है

(ई) अन्य क्रियाएं ::

डी-ट्यूबोक्यूराइन हिस्टामाइन की रिहाई का कारण बनता है जो ब्रोंकोस्पस्म और हाइपोटेंशन का कारण बन सकता है ईथर डी-ट्यूबोक्यूरिन की मांसपेशी छूट को प्रबल करता है

फार्माकोकाइनेटिक्स ::

यह गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से अवशोषित नहीं होता है और इस प्रकार यह अप्रभावी है मौखिक रूप से इसे प्रति iv मार्ग दिया जाता है यह विभिन्न ऊतकों में तेजी से विषहरण होता है और इस प्रकार थोड़े समय के लिए रहता है यह 24 घंटे के भीतर समाप्त हो जाता है

विषैला प्रभाव ::

यह श्वसन अवसाद ब्रोंकोस्पस्म और परिसंचरण विफलता जैसी जहरीली स्थितियों का उत्पादन करता है। नियोस्टिग्माइन और ऑक्सीजन के साथ कृत्रिम श्वसन श्वसन अवसाद और संचार विफलता के लिए उपचार है।

उपचारात्मक उपयोग ::

यह विशेष रूप से पेट की सर्जरी के दौरान एनेस्थीसिया के सहायक के रूप में उपयोग किया जाता है जब डी-ट्यूबोक्यूराइन दिया जाता है और एनेस्थेसिया का अंतर्निहित जोखिम कम हो जाता है तो एनेस्थीसिया का उत्पादन करने के लिए सामान्य एनेस्थेटिक की कम मात्रा की आवश्यकता होती है, इसका उपयोग अव्यवस्था और हड्डियों के फ्रैक्चर में किया जाता है। इलेक्ट्रोकोनवल्सिव शॉक टेटनस और स्टेटस एपिलेप्टिक्स के कारण चोट को रोकने के लिए बार्बिटुरेट्स का उपयोग मायस्थेनिया ग्रेविस ट्रॉमा और स्पास्टिक मस्कुलर डिसऑर्डर में डायग्नोस्टिक एजेंट के रूप में भी किया जाता है।