PHARMACOLOGY

 INHIBITION OF NOS ::

Endogenous inhibitors of NOS such as methylarginine has been suggested to exist and recently it was reported that there is a 10 KDa protein named PIN that is able to destabilize nNOS dimers and hence inhibit enzyme activity in vitro 

    Properties of NOS isoforms 

-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Features                 nNOS                        NOS                                iNOS

                               (neuronal)             (constitutive)                     (inducible) 

                                                                       (endothelial) 

-------------------------------------------------------------------------------------------------------------

other nomenclature     Type 1                         Type 3                                         Type 2
                                    bNOS (brain)             cNOS                                         Mac NOS (macrophage)                                                                                                                                 immunological 
----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Molecular weight         168 KDa                     135 KDa                                     130 KDa 
calcium dependency     yes                                 yes                                             No 
Source                         NANC neurons           Endothelial                                 Macrophages 
                                    Skeletal muscle             cell                                            Neutrophils 
                                    White blood cells          Some                                         Hepatocytes 
                                    Respiratory and GIT    neurones                                     Fibroblasts 
                                    epithelia Kidney                                                             Chondrocytes 
                                    macula densa cells                                                           Epithelial cells 
                                    Pancreatic islet cells 
----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Stimulus for                 Glutamate                     Acetylcholine                            Lipopolysaccharide                                                                                                                                     (LPL)
-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
activation/induction      HIV gp-120                Bradykinin                                 Interferon y 
                                      b-amyloid peptide       Thrombin                                   Cytokines 
                                                                          Shear stress                                 Oxidised LDL
-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Amount released             Small pulses                Small pulses                             Large continuous 
-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Function                         Regulatory                     Regulatory                              Host defense 
-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------


Post a Comment

0 Comments