PHARMACOLOGY

Endothelin receptors and responses ::

There are two types of ET receptors -ETA and ETB Vascular smooth muscles contain only ETA receptors Other tissues like brain kidney intestine adrenal gland contain large number of ETB receptors Endothelium have least ETB receptors Main functions of ETA receptors are vascular smooth muscle contraction bronchoconstriction and aldosterone secretion Stimulation of ETB receptor produces vasodilatation and inhibition of ex-vivo platelet aggregation ET3 produces potent ETA receptor stimulation All three types are otherwise equieffective on ETA and ETB receptors 

Endothelin Antagonists ::

1.ET A Receptor Antagonist 

        Steroid derivative from bayberry 

        Butenolide derivative 

        PD 156707 

2.ETB Receptor Antagonist 

        BQ-788 

3.Non -Selective Endothelin Antagonists 

        Bosentan 

        RO-46-2005

        Indanecarboxylic acid derivatives 

        Cyclic Pentapeptide 

Bosentan ::

Bosentan is the first oral endothelin antagonist approved for treatment of Primary pulmonary hypertension and Pulmonary arterial hypertension (PAH) Primary pulmonary hypertension is defined as abnormally high blood pressure in the arteries between the heart and the lungs 

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 एंडोटिलिन रिसेप्टर्स और प्रतिक्रियाएं ::

ईटी रिसेप्टर्स दो प्रकार के होते हैं -ईटीए और ईटीबी संवहनी चिकनी मांसपेशियों में केवल ईटीए रिसेप्टर्स होते हैं मस्तिष्क गुर्दे आंत अधिवृक्क ग्रंथि जैसे अन्य ऊतकों में बड़ी संख्या में ईटीबी रिसेप्टर्स होते हैं एंडोथेलियम में सबसे कम ईटीबी रिसेप्टर्स होते हैं ईटीए रिसेप्टर्स के मुख्य कार्य संवहनी चिकनी मांसपेशियों में संकुचन ब्रोन्कोकन्स्ट्रिक्शन और एल्डोस्टेरोन होते हैं स्राव ईटीबी रिसेप्टर की उत्तेजना वासोडिलेशन पैदा करती है और पूर्व-विवो प्लेटलेट एकत्रीकरण का निषेध ईटी 3 शक्तिशाली ईटीए रिसेप्टर उत्तेजना पैदा करता है अन्यथा तीनों प्रकार ईटीए और ईटीबी रिसेप्टर्स पर समान रूप से प्रभावी होते हैं

एंडोटिलिन विरोधी ::

1.ET एक रिसेप्टर विरोधी

         बेबेरी से स्टेरॉयड व्युत्पन्न

         ब्यूटेनोलाइड व्युत्पन्न

         पीडी 156707

2.ईटीबी रिसेप्टर प्रतिपक्षी

         बीक्यू-788

3. गैर-चयनात्मक एंडोटिलिन विरोधी

         बोसेंटन

         आरओ-46-2005

         इंडेनकार्बोक्सिलिक एसिड डेरिवेटिव

         चक्रीय पेंटापेप्टाइड

बोसेंटन ::

बोसेंटन प्राथमिक फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप और फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप (पीएएच) के उपचार के लिए अनुमोदित पहला मौखिक एंडोटिलिन प्रतिपक्षी है। प्राथमिक फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप को हृदय और फेफड़ों के बीच धमनियों में असामान्य रूप से उच्च रक्तचाप के रूप में परिभाषित किया गया है।