PHARMACOLOGY

MECHANISM OF ACTION AND PHARMACOLOGICAL EFFECTS ::

Endothelin-1(ET1) is a neurohormone the effect of which are mediated by binding to ETA and ETB receptor in the endothelium and vascular smooth muscle Endothelin-1 (ET1) concentrations are elevated in the plasma and lung tissue of the patient with primary pulmonary hypertension suggesting pathological role in this disease 

            Bosentan is a specific and competitive antagonist of endothelin receptors ETA and ETB Bosentan prevents thickening of blood vessels especially those in lungs and heart 

Uses ::

        Bosentan is used in treatment of primary pulmonary hypertension and Primary arterial hypertension 

Bosentan improves exercise capacity symptoms and functional status in the patient with this disease Recommended dose is 125 mg b.i.d 

Adverse effect ::

    Headache nasopharyngitis flushing edema hypotension palpitation it may produce liver toxicity Patients taking bosentan should undergo monthly testing for liver enzymes Since the drug may produce damage to fetus and hence women who are pregnant should not take bosentan due to risk of birth defect 

TRANSLATE IN HINDI 

क्रिया का तंत्र और औषधीय प्रभाव ::

एंडोटिलिन-1(ईटी1) एक न्यूरोहोर्मोन है जिसका प्रभाव एंडोथेलियम और संवहनी चिकनी मांसपेशियों में ईटीए और ईटीबी रिसेप्टर से जुड़कर मध्यस्थ होता है। प्राथमिक फुफ्फुसीय वाले रोगी के प्लाज्मा और फेफड़े के ऊतकों में एंडोटिलिन-1 (ईटी1) सांद्रता बढ़ जाती है। उच्च रक्तचाप इस बीमारी में पैथोलॉजिकल भूमिका का सुझाव देता है

             बोसेंटन एंडोटिलिन रिसेप्टर्स ईटीए और ईटीबी का एक विशिष्ट और प्रतिस्पर्धी विरोधी है। बोसेंटन विशेष रूप से फेफड़ों और हृदय में रक्त वाहिकाओं को मोटा होने से रोकता है।

उपयोग ::

         बोसेंटन का उपयोग प्राथमिक फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप और प्राथमिक धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में किया जाता है

बोसेंटन इस रोग से पीड़ित रोगी की व्यायाम क्षमता के लक्षणों और कार्यात्मक स्थिति में सुधार करता है। अनुशंसित खुराक 125 मिलीग्राम बोली है।

प्रतिकूल प्रभाव ::

     सिरदर्द, नासॉफिरिन्जाइटिस, फ्लशिंग, एडिमा, हाइपोटेंशन, धड़कन, यह लीवर में विषाक्तता पैदा कर सकता है। बोसेंटन लेने वाले मरीजों को लीवर एंजाइमों के लिए मासिक परीक्षण से गुजरना चाहिए, क्योंकि दवा भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकती है और इसलिए जो महिलाएं गर्भवती हैं, उन्हें जन्म दोष के जोखिम के कारण बोसेंटन नहीं लेना चाहिए।