PHARMACOLOGY

METFORMIN ::

Metformin is a oral biguanide anitdiabetic drug similar to phenformin (Phenformin a drug that was withdrawn from US marketing in 1977 due to the development of lactic acidosis) The risk for this adverse reaction with metformin is considerably lower In non -insulin dependent diabetics metformin and glyburide were found to achieve similar glycemic control but metformin lead  to a higher incidence of digestive complaints Metformin should only be used after food and sulfonylurea therapy fail however it may be necessary to use metformin as initial therapy in overweight patients 

Mechanism of Action ::

The decreased hepatic glucose output is due to the inhibition of gluconeogensis In addition metformin appears to increase peripheral utilization of glcose by increasing cell membrane glucose transport which may be due to increase in insulin binding to insulin receptors Metformin is not effective in diabetics without some residual endogenous functioning pancreatic islet cells Other mechanism may include an increase in insulin -mediated glucose metabolism and/or decreased intestinal glucose absorption Unlike phenformin metformin does not inhibit the mitochondiral oxidation of lactate unless excessive plasma concentrations of metformin occurs (i.e. in patients with renal failure) hypoxia is present or both 

Dose ::

1000-2000 mg/day 

Adverse Effects ::

Nausea vomiting dyspepsia flatulence abdominal pain toothache loose stools asthenia chest pain Metallic taste and anorexia are common Loss of weight and easy fatigue also occur Allergy and rarely anaphylaxis may occur in liver and kidney diseases these drugs are used cautiously Lactic acidosis and ketosis are dangerous complications 

Therapeutics ::

Useful in Type 2 and when other oral hypoglycaemics have failed In brittle Type 1 these can be given over and above insulin to advantage As a preventive measure in diabetes their prophylactic use is of doubtful value 

Combination therapy (Chlorformin) ::

    Combination of suitable dose of sulphonylurea and biguanide has become very popular in the treatment of diabetes mellitus Sulphonylurea releases insulin from the pancreatic B cells and the biguanides with their extrapancreatic role enhance the effectivness of the available insulin This type of combination produces synergistic effect with reduced dosage and minimum toxicity 

TRANSLATE IN HINDI

मेटफ़ॉर्मिन ::

मेटफॉर्मिन, फेनफॉर्मिन के समान एक मौखिक बिगुआनाइड एनिटडायबिटिक दवा है (फेनफॉर्मिन एक दवा है जिसे लैक्टिक एसिडोसिस के विकास के कारण 1977 में अमेरिकी विपणन से वापस ले लिया गया था) मेटफॉर्मिन के साथ इस प्रतिकूल प्रतिक्रिया का जोखिम गैर-इंसुलिन पर निर्भर मधुमेह रोगियों में काफी कम है मेटफॉर्मिन और ग्लाइब्यूराइड समान ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्राप्त करने के लिए पाया गया, लेकिन मेटफॉर्मिन के कारण पाचन संबंधी शिकायतें अधिक होती हैं। मेटफॉर्मिन का उपयोग केवल भोजन और सल्फोनील्यूरिया थेरेपी विफल होने के बाद ही किया जाना चाहिए, हालांकि अधिक वजन वाले रोगियों में प्रारंभिक चिकित्सा के रूप में मेटफॉर्मिन का उपयोग करना आवश्यक हो सकता है।

कार्रवाई की प्रणाली ::

हेपेटिक ग्लूकोज उत्पादन में कमी ग्लूकोनोजेनेसिस के अवरोध के कारण होती है। इसके अलावा मेटफॉर्मिन कोशिका झिल्ली ग्लूकोज परिवहन को बढ़ाकर ग्लूकोज के परिधीय उपयोग को बढ़ाता है जो इंसुलिन रिसेप्टर्स के लिए इंसुलिन बंधन में वृद्धि के कारण हो सकता है। मेटफॉर्मिन कुछ अवशिष्ट अंतर्जात के बिना मधुमेह रोगियों में प्रभावी नहीं है। कार्यशील अग्न्याशय आइलेट कोशिकाएं अन्य तंत्र में इंसुलिन-मध्यस्थ ग्लूकोज चयापचय में वृद्धि और / या आंतों के ग्लूकोज अवशोषण में कमी शामिल हो सकती है, फेनफॉर्मिन के विपरीत मेटफॉर्मिन लैक्टेट के माइटोकॉन्डिरल ऑक्सीकरण को रोकता नहीं है जब तक कि मेटफॉर्मिन की अत्यधिक प्लाज्मा सांद्रता नहीं होती है (यानी गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में) हाइपोक्सिया मौजूद है या दोनों

खुराक ::

1000-2000 मिलीग्राम/दिन

प्रतिकूल प्रभाव ::

मतली, उल्टी, अपच, पेट फूलना, दांत दर्द, ढीला मल, अस्थेनिया, सीने में दर्द, धातु जैसा स्वाद और एनोरेक्सिया आम हैं, वजन में कमी और आसानी से थकान भी होती है, एलर्जी और शायद ही कभी एनाफिलेक्सिस यकृत और गुर्दे की बीमारियों में हो सकता है, इन दवाओं का सावधानी से उपयोग किया जाता है, लैक्टिक एसिडोसिस और केटोसिस खतरनाक जटिलताएं हैं।

चिकित्सीय ::

टाइप 2 में उपयोगी और जब अन्य मौखिक हाइपोग्लाइकेमिक्स विफल हो जाते हैं, भंगुर टाइप 1 में इन्हें लाभ के लिए इंसुलिन के ऊपर और ऊपर दिया जा सकता है, मधुमेह में एक निवारक उपाय के रूप में उनका रोगनिरोधी उपयोग संदिग्ध मूल्य का है

संयोजन चिकित्सा (क्लोरफोर्मिन) ::

     मधुमेह मेलेटस के उपचार में सल्फोनील्यूरिया और बिगुआनाइड की उपयुक्त खुराक का संयोजन बहुत लोकप्रिय हो गया है। सल्फोनील्यूरिया अग्न्याशय बी कोशिकाओं से इंसुलिन जारी करता है और बिगुआनाइड्स अपनी एक्स्ट्रापेंक्रिएटिक भूमिका के साथ उपलब्ध इंसुलिन की प्रभावशीलता को बढ़ाते हैं। इस प्रकार का संयोजन कम खुराक के साथ सहक्रियात्मक प्रभाव पैदा करता है। और न्यूनतम विषाक्तता