PHARMACOLOGY

PANCREATIC SECRETAGOGUES ::

Repaglinide ::

Repaglinide is an oral blood glucose -lowering drug of the meglitinide class used in the management of type 2 diabetes mellitus Repaglinide is chemically unrelated to the oral sulfonylurea insulin secretagogues 

Mechanism of Action ::

Repaglinide lowers blood glucose levels by stimulating the release of insulin from the pancreas This action is dependent upon functioning beta cells in the pancreatic islets Insulin release is glucose -dependent and diminishes at low glucose concentrations Repaglinide closes ATP -dependent potassium channels in the B-cell membrane by binding at characterizable sites This potassium channel blockade depolarizes the B-cell which leads to an opening of calcium channels The resulting increased calcium influx induces insulin secretion The ion channel mechanism is highly tissue selective with low affinity for heart and skeletal muscle 

Pharmacokinetics ::

After oral administration repaglinide is rapidly and completely absorbed from the gastrointestinal tract After single and multiple oral doses in healthy subjects or in patients peak plasma drug levels (Cmax) occur within 1 hour (Tmax) Repaglinide is rapidly eliminated from the blood stream with a half -life of approximately 1 hour The mean absolute bioavailability is 56% When repaglinide was given with food the mean Tmax was not changed but the mean Cmax and AUC (area under the time /plasma concentration curve) were decreased 20% and 12.4% respectively 

Dose ::

0.5 to 16 mg/day 

Adverse effects ::

Hypoglycemia Sinusitis Rhinitis Bronchitis Nausea Vomiting Diarrhoea Constipation Dyspepsia Arthralgia Back Pain Headache Paresthesia Chest pain Urinary tract infection 

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अग्न्याशय सचिव ::

रिपैग्लिनाइड ::

रिपैग्लिनाइड, मेग्लिटिनाइड वर्ग की एक मौखिक रक्त ग्लूकोज-कम करने वाली दवा है जिसका उपयोग टाइप 2 मधुमेह मेलिटस के प्रबंधन में किया जाता है। रिपैग्लिनाइड रासायनिक रूप से मौखिक सल्फोनीलुरिया इंसुलिन सेक्रेटागॉग्स से असंबंधित है।

कार्रवाई की प्रणाली ::

रिपैग्लिनाइड अग्न्याशय से इंसुलिन की रिहाई को उत्तेजित करके रक्त शर्करा के स्तर को कम करता है। यह क्रिया अग्न्याशय के आइलेट्स में बीटा कोशिकाओं के कामकाज पर निर्भर करती है। इंसुलिन रिलीज ग्लूकोज पर निर्भर है और कम ग्लूकोज सांद्रता पर कम हो जाता है। रिपैग्लिनाइड बी-सेल में एटीपी-निर्भर पोटेशियम चैनलों को बंद कर देता है। विशिष्ट स्थानों पर बंधने से झिल्ली, यह पोटेशियम चैनल नाकाबंदी बी-सेल को विध्रुवित करती है, जिससे कैल्शियम चैनल खुल जाते हैं, जिसके परिणामस्वरूप कैल्शियम का प्रवाह बढ़ जाता है, जिससे इंसुलिन स्राव प्रेरित होता है। आयन चैनल तंत्र हृदय और कंकाल की मांसपेशियों के लिए कम आत्मीयता के साथ अत्यधिक ऊतक चयनात्मक है।

फार्माकोकाइनेटिक्स ::

मौखिक प्रशासन के बाद रिपैग्लिनाइड तेजी से और पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित हो जाता है। स्वस्थ विषयों में या रोगियों में एकल और एकाधिक मौखिक खुराक के बाद चरम प्लाज्मा दवा का स्तर (सीमैक्स) 1 घंटे के भीतर होता है (टीमैक्स) रिपैग्लिनाइड आधे के साथ रक्त प्रवाह से तेजी से समाप्त हो जाता है। -लगभग 1 घंटे का जीवन, औसत पूर्ण जैवउपलब्धता 56% है जब रिपैग्लिनाइड को भोजन के साथ दिया गया था तो औसत टीएमएक्स नहीं बदला गया था, लेकिन औसत सीमैक्स और एयूसी (समय/प्लाज्मा एकाग्रता वक्र के तहत क्षेत्र) क्रमशः 20% और 12.4% कम हो गए थे।

खुराक ::

0.5 से 16 मिलीग्राम/दिन

प्रतिकूल प्रभाव ::

हाइपोग्लाइसीमिया साइनसाइटिस राइनाइटिस ब्रोंकाइटिस मतली उल्टी दस्त कब्ज अपच अपच गठिया गठिया पीठ दर्द सिरदर्द पेरेस्टेसिया सीने में दर्द मूत्र पथ में संक्रमण