PHARMACOLOGY

 PHARMACOLOGICAL ACTIONS ::

1.Carbohydrate metabolism ::

Glucocorticoids produce their main effects on carbohydrate metabolism and hence are called glucocorticoids produce both insulin like as well as anti -insulin effects Like insulin they stimulate the formation of glycogen in liver and muscles and increase gluconeogenesis in liver specially of proteins However unlike insulin they depress glucose uptake and its oxidation by tissues This occurs by increase in the synthesis of enzyme phosphoenolpyruate carboxykinase and Fructose 1-6 bisphosphate Glucocorti coids help in absorption of sugar from intestine and from renal tubules Glucosuria and hyperglycemia are the major effects of excess glucocorticoid 

2.Protein metabolism ::

Glucocorticoids increase the rate of deamination and break down of tissue proteins to amino acids Thus body proteins are lost increasing nitrogen excretion They also decrease protein synthesis by interfer ing with nucleic acids metabolism The excess of glucocorticoids results in wasting of muscles osteoporosis dissolution of lymphoid tissue and increased excretion of creatinine and uric acid in the urine 

3.Fat metabolism ::

Glucocorticoids stimulate fat absorption from the intestine and mobilise fat from the depot and disintegrate to form ketone bodies in the liver Excess of cortisol may cause redistribution of fat in the body and hyperlipidemia They also depress synthesis of fat from carbihydrates fat get accumulated in the neck and at the back This may cause moon face and buffalos hump cushing syndrome 

4.Other metabolism ::

Glucocorticoids have minimal action on mineral metabolism causing sodium and water retention and increased excretion of K+ and PO4 It stimulates BMR (basal metabolic rate) 

5.Blood and cardiovascular system ::

Glucocorticoids anti lymphocytic and anti -eosinophilic action causing lymphopenia and eosinopenia in blood and involution of thymus lymph glands spleen etc This may reduce the resistance power of the body Hypotension is found in deficiency of adrenal cortex and is corrected after the administrration of cortisol 

6.Central nervous system :: 

Hypofunctioning of adrenal cortex causes derangement of functions of central nervous system Glucocorticoids protect the body against stress 

7.Anti-inflammatory and immunosuppressive effects ::

Glucocorticoids possess anti-flammatory activity They retard migration of leucocytes into inflammed areas They also possess antiallergic and immunosuppressant activity Persons with hyperfunctioning of adrenal cortex is more prone to infections Anti inflammatory effect is also due to inhibition of TNF CYTOKINE like interleukins prostaglandins and bradykinins 

8.Miscellaneous effects ::

chronic treatment of glucocorticoid causes increased secretion of HCI and pepsinogen from the stomach and trypsinogen by the pancreas physical and physiolological stress is resisted by glucocorticoids This is known as Dr.Seyele s General Adaptation Syndrome (GAS) Glucocorticoids also stimulate melanin pigment causing darkening of the skin Adrenal cortex is very rich in vitamin C There is about 200mg of vit c per 100 mg of cortical tissue Stimulation of adrenal cortex for secretion of corticosteroids by ACTH (adrenocorticotrophic hormone of pituitary gland ) results in depletion of vitamin C This effect is utilised for the bioassay of ACTH 

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औषधीय क्रियाएँ ::

1.कार्बोहाइड्रेट चयापचय ::

ग्लूकोकार्टिकोइड्स कार्बोहाइड्रेट चयापचय पर अपना मुख्य प्रभाव उत्पन्न करते हैं और इसलिए उन्हें ग्लूकोकार्टिकोइड्स कहा जाता है, जो इंसुलिन जैसे और इंसुलिन-विरोधी दोनों प्रभाव पैदा करते हैं। इंसुलिन की तरह वे यकृत और मांसपेशियों में ग्लाइकोजन के निर्माण को उत्तेजित करते हैं और यकृत में विशेष रूप से प्रोटीन के ग्लूकोनियोजेनेसिस को बढ़ाते हैं। हालांकि इंसुलिन के विपरीत वे ग्लूकोज को दबाते हैं। ऊतकों द्वारा अवशोषण और इसका ऑक्सीकरण यह एंजाइम फ़ॉस्फ़ोइनोलपाइरूएट कार्बोक्सीकिनेज़ और फ्रुक्टोज़ 1-6 बिस्फ़ॉस्फेट के संश्लेषण में वृद्धि से होता है ग्लूकोकार्टि कॉइड आंत और वृक्क नलिकाओं से शर्करा के अवशोषण में मदद करते हैं ग्लूकोसुरिया और हाइपरग्लेसेमिया अतिरिक्त ग्लूकोकार्टोइकोड के प्रमुख प्रभाव हैं

2.प्रोटीन चयापचय ::

ग्लूकोकार्टिकोइड्स डीमिनेशन की दर को बढ़ाते हैं और ऊतक प्रोटीन को अमीनो एसिड में तोड़ते हैं, इस प्रकार शरीर के प्रोटीन नष्ट हो जाते हैं, जिससे नाइट्रोजन का उत्सर्जन बढ़ जाता है, वे न्यूक्लिक एसिड चयापचय में हस्तक्षेप करके प्रोटीन संश्लेषण को भी कम कर देते हैं। ग्लूकोकार्टिकोइड्स की अधिकता के परिणामस्वरूप मांसपेशियों की बर्बादी होती है, ऑस्टियोपोरोसिस, लिम्फोइड ऊतक का विघटन होता है और मूत्र में क्रिएटिनिन और यूरिक एसिड का उत्सर्जन बढ़ जाना

3.वसा चयापचय ::

ग्लूकोकार्टोइकोड्स आंत से वसा के अवशोषण को उत्तेजित करते हैं और डिपो से वसा को एकत्रित करते हैं और यकृत में कीटोन बॉडी बनाने के लिए विघटित होते हैं। कोर्टिसोल की अधिकता से शरीर में वसा का पुनर्वितरण और हाइपरलिपिडेमिया हो सकता है। वे कार्बोहाइड्रेट से वसा के संश्लेषण को भी बाधित करते हैं, वसा गर्दन में जमा हो जाती है और पीछे की तरफ इससे मून फेस और भैंस के कूबड़ कुशिंग सिंड्रोम हो सकता है

4.अन्य चयापचय ::

ग्लूकोकार्टोइकोड्स का खनिज चयापचय पर न्यूनतम प्रभाव होता है, जिससे सोडियम और जल प्रतिधारण होता है और K+ और PO4 का उत्सर्जन बढ़ जाता है। यह बीएमआर (बेसल चयापचय दर) को उत्तेजित करता है।

5.रक्त एवं हृदय प्रणाली ::

ग्लूकोकार्टोइकोड्स एंटी लिम्फोसाइटिक और एंटी-ईोसिनोफिलिक क्रिया के कारण रक्त में लिम्फोपेनिया और ईोसिनोपेनिया होता है और थाइमस लिम्फ ग्रंथियां प्लीहा आदि का समावेश होता है, इससे शरीर की प्रतिरोध शक्ति कम हो सकती है। हाइपोटेंशन अधिवृक्क प्रांतस्था की कमी में पाया जाता है और कोर्टिसोल के प्रशासन के बाद ठीक हो जाता है।

6.केंद्रीय तंत्रिका तंत्र ::

अधिवृक्क प्रांतस्था की हाइपोफंक्शनिंग केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के कार्यों में गड़बड़ी का कारण बनती है ग्लूकोकार्टोइकोड्स शरीर को तनाव से बचाते हैं

7. सूजनरोधी और प्रतिरक्षादमनकारी प्रभाव ::

ग्लूकोकार्टोइकोड्स में सूजन-रोधी गतिविधि होती है, वे सूजन वाले क्षेत्रों में ल्यूकोसाइट्स के प्रवास को रोकते हैं, उनमें एंटीएलर्जिक और इम्यूनोसप्रेसेंट गतिविधि भी होती है, अधिवृक्क प्रांतस्था के हाइपरफंक्शन वाले व्यक्तियों में संक्रमण होने का खतरा अधिक होता है, सूजन-रोधी प्रभाव इंटरल्यूकिन्स प्रोस्टाग्लैंडिंस और ब्रैडीकाइनिन जैसे टीएनएफ साइटोकाइन के अवरोध के कारण भी होता है।

8.विविध प्रभाव ::

ग्लूकोकार्टिकोइड के दीर्घकालिक उपचार से पेट से एचसीआई और पेप्सिनोजेन और अग्न्याशय द्वारा ट्रिप्सिनोजेन का स्राव बढ़ जाता है, ग्लूकोकार्टिकोइड द्वारा शारीरिक और शारीरिक तनाव का प्रतिरोध किया जाता है। इसे डॉ. सेयेल के सामान्य अनुकूलन सिंड्रोम (जीएएस) के रूप में जाना जाता है। ग्लूकोकार्टिकोइड मेलेनिन वर्णक को भी उत्तेजित करता है, जिससे त्वचा का रंग काला हो जाता है। त्वचा अधिवृक्क प्रांतस्था विटामिन सी से भरपूर होती है। प्रति 100 मिलीग्राम कॉर्टिकल ऊतक में लगभग 200 मिलीग्राम विटामिन सी होता है। एसीटीएच (पिट्यूटरी ग्रंथि के एड्रेनोकोर्टिकोट्रोफिक हार्मोन) द्वारा कॉर्टिकोस्टेरॉइड के स्राव के लिए अधिवृक्क प्रांतस्था की उत्तेजना के परिणामस्वरूप विटामिन सी की कमी हो जाती है। इस प्रभाव का उपयोग किया जाता है। ACTH की जैवपरख