PHARMACOLOGY

ANTI-ESTROGENS AND SELECTIVE ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS SERMS 

Anti -estrogens are compounds that inhibit estrogen action by competing for its receptors Estrogens are involved in the proliferation and differentiation of target cells and are among the main risk factors for breast and uterine cancer Thus anti -estrogens are useful in the treatment of breast and uterine cancer Thus anti estrogens are useful in the treatment of breast and uterine cancer Anti estrogens have also been used in osteoporosis in post -menopausal women Earlier drugs like Clomifen and Tamoxifen have been used as anti -estrogens Later newer anti -estrogens were discovered like Toremifene Idoxifene Droloxifen and Fulvestrant In working for development of anti-estrogens scientists have made surprising discovery Some drugs that block the action of estrogen actually can mimic the action of estrogen in other tissues This is because ERs of different target tissues vary in structure This difference in structure allows these drugs to interact in different ways with ER of different tissues They selectively stimulate or inhibit the ERs of different target tissues For e.g. a drug might inhibit the ER of breast cells inhibiting the proliferation but at the same time may stimulate the ER of uterine endometrial cells causing them to proliferate Such drugs are called Selective Estrogen Receptor Modulators (SERM) Following is the list of established SERMS 

1.Tamoxifen 

2..Raloxifene 

3. Arzoxifene 

4.Idoxifene 

5.Fulvestrant 

6.Toremifene 

7.ERA 923

TRANSLATE IN HINDI

एंटी-एस्ट्रोजन और चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर SERMS

एंटी-एस्ट्रोजेन ऐसे यौगिक हैं जो अपने रिसेप्टर्स के लिए प्रतिस्पर्धा करके एस्ट्रोजन की क्रिया को रोकते हैं। एस्ट्रोजेन लक्ष्य कोशिकाओं के प्रसार और विभेदन में शामिल होते हैं और स्तन और गर्भाशय के कैंसर के लिए मुख्य जोखिम कारकों में से एक हैं। इस प्रकार एंटी-एस्ट्रोजेन स्तन और गर्भाशय के उपचार में उपयोगी होते हैं। कैंसर इस प्रकार स्तन और गर्भाशय के कैंसर के उपचार में एंटी एस्ट्रोजेन उपयोगी होते हैं। एंटी एस्ट्रोजेन का उपयोग रजोनिवृत्ति के बाद की महिलाओं में ऑस्टियोपोरोसिस में भी किया जाता है। पहले क्लोमीफेन और टैमोक्सीफेन जैसी दवाओं का उपयोग एंटी-एस्ट्रोजेन के रूप में किया जाता था। बाद में नए एंटी-एस्ट्रोजेन की खोज की गई, जैसे टोरेमिफेन इडॉक्सिफ़ेन। एंटी-एस्ट्रोजेन के विकास के लिए काम करते हुए ड्रोलोक्सिफ़ेन और फुलवेस्ट्रेंट ने आश्चर्यजनक खोज की है कुछ दवाएं जो एस्ट्रोजेन की क्रिया को अवरुद्ध करती हैं वे वास्तव में अन्य ऊतकों में एस्ट्रोजेन की क्रिया की नकल कर सकती हैं ऐसा इसलिए है क्योंकि विभिन्न लक्ष्य ऊतकों के ईआर संरचना में भिन्न होते हैं संरचना में यह अंतर अनुमति देता है ये दवाएं अलग-अलग ऊतकों के ईआर के साथ अलग-अलग तरीकों से बातचीत करती हैं। वे अलग-अलग लक्ष्य ऊतकों के ईआर को चुनिंदा रूप से उत्तेजित या बाधित करते हैं। उदाहरण के लिए। एक दवा स्तन कोशिकाओं के ईआर को रोक सकती है और प्रसार को रोक सकती है, लेकिन साथ ही गर्भाशय की एंडोमेट्रियल कोशिकाओं के ईआर को उत्तेजित कर सकती है, जिससे उनका प्रसार हो सकता है। ऐसी दवाओं को सेलेक्टिव एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर (एसईआरएम) कहा जाता है। स्थापित एसईआरएमएस की सूची इस प्रकार है:

1.टैमोक्सीफेन

2. रालोक्सिफेन

3. अर्ज़ोक्सिफ़ेन

4.आइडॉक्सिफ़ेन

5. फुलवेस्ट्रेंट

6.टोरेमीफीन

7.ईआरए 923