PHARMACOLOGY

 ACTION ON CNS ::

Estrogen and SERMs both induce beneficial serum lipid patterns SERMS decrease LDL cholesterol but do not increase triglyceride levels 

Pharmacokinetics :;

Tamoxifen is raloxifen both are absorbed orally Tamoxifen undergoes enterohepatic circulation and excretion is primarily in faeces Raloxifene is eliminated primarily in faeces 

Therapeutic Uses ::

Breast Cancer ::

Tamoxifen is widely used in treatment of breast cancer Tamoxifen may also be used in combination with aromatase inhibitors like anastrazole 

Osteoporosis ::

Raloxifen reduces rate of bone loss and increases peripheral bone mass 

Adverse effects ::

Tamoxifen increases risk of endometrial cancer and also causes increase in risk of thromboembolemic disease Raloxifene causes deep vein thrombosis and leg cramps 

Tamoxifen ::

Tamoxifen is a nonsteroidal agent that has demonstrated potent antiestrogenic properties The antiestrogenic effects may be related to its ability to compete with estrogen for binding sites in targest tissues such as breast Tamoxifen inhibits the induction of mammary carcinoma induced by dimethylbenzanthracene (DMBA) and causes the regression of already established DMBA-induced tumors Tamoxifen appears to exert its antitumor effects by binding the estrogen receptors Tamoxifen is effective in the treatment of metastatic breast cancer in women and men In premenopausal women with metastatic breast cancer tamoxifen citrate is an alternative to oophorectomy or overian irradiation Available evidence indicates that patients whose tumors are estrogen receptor positive are more likely to benefit from tamoxifen therapy it is used in the dose of 20-40 yrs /day 

        It may produce various adverse effects like flush amenorrheo altered menses oligomenorrhea menstrual disorder nausea cough edema fatigue musculoskeletal pain ovarian cyst (s) depression abdominal cramps 

TRANSLATE IN HINDI 

सीएनएस पर कार्रवाई ::

एस्ट्रोजन और एसईआरएम दोनों लाभकारी सीरम लिपिड पैटर्न उत्पन्न करते हैं एसईआरएमएस एलडीएल कोलेस्ट्रॉल को कम करते हैं लेकिन ट्राइग्लिसराइड के स्तर को नहीं बढ़ाते हैं

फार्माकोकाइनेटिक्स:;

टैमोक्सीफेन रालोक्सिफेन है, दोनों मौखिक रूप से अवशोषित होते हैं टैमोक्सीफेन एंटरोहेपेटिक परिसंचरण से गुजरता है और उत्सर्जन मुख्य रूप से मल में होता है रालोक्सिफेन मुख्य रूप से मल में समाप्त हो जाता है

चिकित्सीय उपयोग ::

स्तन कैंसर ::

स्तन कैंसर के उपचार में टैमोक्सीफेन का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। टैमोक्सीफेन का उपयोग एनास्ट्राज़ोल जैसे एरोमाटेज़ अवरोधकों के साथ संयोजन में भी किया जा सकता है।

ऑस्टियोपोरोसिस ::

रालोक्सिफ़ेन हड्डियों के नुकसान की दर को कम करता है और परिधीय हड्डी के द्रव्यमान को बढ़ाता है

प्रतिकूल प्रभाव ::

टेमोक्सीफेन से एंडोमेट्रियल कैंसर का खतरा बढ़ जाता है और थ्रोम्बोम्बोलेमिक रोग का खतरा भी बढ़ जाता है। रालोक्सिफेन गहरी शिरा घनास्त्रता और पैर में ऐंठन का कारण बनता है।

टैमोक्सीफेन ::

टैमोक्सीफेन एक नॉनस्टेरॉइडल एजेंट है जिसने शक्तिशाली एंटीएस्ट्रोजेनिक गुणों का प्रदर्शन किया है। एंटीएस्ट्रोजेनिक प्रभाव स्तन जैसे लक्षित ऊतकों में बाइंडिंग साइटों के लिए एस्ट्रोजन के साथ प्रतिस्पर्धा करने की इसकी क्षमता से संबंधित हो सकता है। टैमोक्सीफेन डाइमिथाइलबेनज़ैन्थ्रेसीन (डीएमबीए) से प्रेरित स्तन कार्सिनोमा के प्रेरण को रोकता है और प्रतिगमन का कारण बनता है। पहले से ही स्थापित डीएमबीए-प्रेरित ट्यूमर में टैमोक्सीफेन एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स को बांधकर अपने एंटीट्यूमर प्रभाव डालता है। टैमोक्सीफेन महिलाओं और पुरुषों में मेटास्टेटिक स्तन कैंसर के उपचार में प्रभावी है। मेटास्टैटिक स्तन कैंसर वाली प्रीमेनोपॉज़ल महिलाओं में टैमोक्सीफेन साइट्रेट ओओफोरेक्टॉमी या ओवरियन विकिरण का एक विकल्प है। उपलब्ध साक्ष्य इंगित करते हैं कि जिन रोगियों के ट्यूमर एस्ट्रोजन रिसेप्टर पॉजिटिव हैं, उन्हें टेमोक्सीफेन थेरेपी से लाभ होने की अधिक संभावना है, इसका उपयोग 20-40 वर्ष प्रति दिन की खुराक में किया जाता है।

         यह विभिन्न प्रतिकूल प्रभाव उत्पन्न कर सकता है जैसे फ्लश एमेनोरियो परिवर्तित मासिक धर्म ऑलिगोमेनोरिया मासिक धर्म संबंधी विकार मतली खांसी सूजन थकान मस्कुलोस्केलेटल दर्द डिम्बग्रंथि पुटी अवसाद पेट में ऐंठन