PHARMACOLOGY

SELECTIVE ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS (SERMS) ::

 SERMS are compounds whose estrogenic activities are tissue selective The pharmacological goal of these drugs is to produce estrogenic actions in those tissues where these actions are beneficial (e.g.bone brain liver during post menopausal hormone replacement and to have either no activity or antagonist activity in tissues such as breast and endometrium 

Pharmacological Actions :;

Action on bone density ::

Tamoxifen has weak agonistic action on bone In postmenopausal women with osteoporosis reloxifene shows better agoniste activity .

Action on breast cell proliferation ::

Tamoxifen has role in prevention of breast cancer Raloxifene is not curative but it reduces the risk of breast cancer in postmenopausal women 

Action on Genitourinary Tract ::

In post menopausal woman administration of estrogen increase the risk of endometrial carcinoma Combination treatment with progestin prevents these increase but progestin component of Hormone Replacement Therapy (HRT) is main cause of edema Another problem with HRT is vaginal bleeding The use of raloxifene obviates both problems because it does not stimulate the edomentrium and does not require progestin treatment In contrast Tamoxifen causes 2-5 fold increase in endometrial carcinoma 

TRANSLATE IN HINDI

चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर (SERMS) ::

  SERMS ऐसे यौगिक हैं जिनकी एस्ट्रोजेनिक गतिविधियाँ ऊतक चयनात्मक होती हैं। इन दवाओं का औषधीय लक्ष्य उन ऊतकों में एस्ट्रोजेनिक क्रियाएँ उत्पन्न करना है जहाँ ये क्रियाएँ लाभकारी होती हैं (उदाहरण के लिए रजोनिवृत्ति के बाद हार्मोन प्रतिस्थापन के दौरान अस्थि मस्तिष्क यकृत और ऊतकों में या तो कोई गतिविधि नहीं होती है या विरोधी गतिविधि नहीं होती है) स्तन और एंडोमेट्रियम के रूप में

औषधीय क्रियाएँ :;

अस्थि घनत्व पर क्रिया ::

ऑस्टियोपोरोसिस से पीड़ित पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में टेमोक्सीफेन की हड्डी पर कमजोर एगोनिस्टिक क्रिया होती है, रेलॉक्सिफ़ेन बेहतर एगोनिस्ट गतिविधि दिखाता है।

स्तन कोशिका प्रसार पर कार्रवाई ::

स्तन कैंसर की रोकथाम में टेमोक्सीफेन की भूमिका है रालोक्सिफेन उपचारात्मक नहीं है लेकिन यह रजोनिवृत्ति उपरांत महिलाओं में स्तन कैंसर के खतरे को कम करता है

जेनिटोरिनरी ट्रैक्ट पर कार्रवाई ::

रजोनिवृत्ति के बाद महिलाओं में एस्ट्रोजेन का प्रशासन एंडोमेट्रियल कार्सिनोमा के खतरे को बढ़ाता है, प्रोजेस्टिन के साथ संयोजन उपचार इन वृद्धि को रोकता है लेकिन हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी (एचआरटी) का प्रोजेस्टिन घटक एडिमा का मुख्य कारण है एचआरटी के साथ एक और समस्या योनि से रक्तस्राव है रालोक्सिफेन का उपयोग दोनों समस्याओं को कम करता है क्योंकि यह एडोमेंट्रियम को उत्तेजित नहीं करता है और प्रोजेस्टिन उपचार की आवश्यकता नहीं होती है। इसके विपरीत टैमोक्सीफेन एंडोमेट्रियल कार्सिनोमा में 2-5 गुना वृद्धि का कारण बनता है।