PHARMACOLOGY

 RALOXIFENE ::

Raloxifene is another selective estrogen receptor modulator (SERM) that belongs to the benzohiophene class of compounds The chemical designation is methanone [6-hydroxy -2(4-hydroxyphenyl) benzo[b] thien -3-y1]-[4-[2-(1-piperidinyl) ethoxy]phenyl]-hydrochloride 

    Raloxifene decreases resorption of bone and reduces biochemical markers of bone turnover to the premenopausal range These effects on bone are manifested as reductions in the serum and urine levels of bone turnover markers decreases in bone resorption based on radiocalcium kinetics studies increases in bone mineral density (BMD) and decreases in incidence of fractures Raloxifene also has effects on lipid metabolism Raloxifene decreases total and LDL cholesterol levels but does not increase triglyceride levels it does not change total HDL cholesterol levels 

    Raloxifene is absorbed rapidly after oral administration Approximately 60% of an oral dose is absorbed but presystemic glucuronide conjugation is extensive Absolute bioavailability of raloxifene is 2.0 % The time to reach average maximum plasma concentration and bioavailability are functions of systemic interconversion and enterohepatic cycling of raloxifene and its glucuronide metabolites 

    Following oral administration of single doses ranging from 30-150 mg of raloxifene HCI the apparent volume of distribution is 2348 L/kg and is not dose dependent Raloxifene and the monoglucuronide conjugates are highly (95%) bound to plasma proteins Raloxifene binds to both albumin and al-acid glycoprotein but not to sex steroid binding globulin 97 is not metabolized by cytochrome P450 Pathways The plasma elimination half -life to 27.7 hours after oral dosing it is used in the dose of 60 mg/day Raloxifen may produce various adverse effects like flu syndrome headache leg cramps chest pain fever hot flushes migraine syncope varicose vein nausea diarrhoea dyspepsia vomiting flatulence peripheral edema depression insomnia vertigo 

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रालोक्सिफेन ::

रालोक्सिफेन एक अन्य चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर (SERM) है जो यौगिकों के बेंजोहियोफेन वर्ग से संबंधित है। रासायनिक पदनाम मेथेनोन है [6-हाइड्रॉक्सी -2 (4-हाइड्रॉक्सीफेनिल) बेंजो [बी] थिएन -3-y1] - [4-[2 -(1-पाइपरिडिनिल) एथॉक्सी]फिनाइल]-हाइड्रोक्लोराइड

     रालोक्सिफ़ेन हड्डी के पुनर्जीवन को कम करता है और हड्डी के टर्नओवर के जैव रासायनिक मार्करों को प्रीमेनोपॉज़ल रेंज तक कम कर देता है। हड्डी पर ये प्रभाव सीरम और हड्डी के टर्नओवर मार्करों के मूत्र के स्तर में कमी के रूप में प्रकट होते हैं, रेडियोकैल्शियम कैनेटीक्स अध्ययनों के आधार पर हड्डी के पुनर्वसन में कमी आती है। अस्थि खनिज घनत्व (बीएमडी) में वृद्धि होती है। ) और फ्रैक्चर की घटनाओं में कमी आती है रालोक्सिफ़ेन लिपिड चयापचय पर भी प्रभाव डालता है रालोक्सिफ़ेन कुल और एलडीएल कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम करता है लेकिन ट्राइग्लिसराइड के स्तर को नहीं बढ़ाता है यह कुल एचडीएल कोलेस्ट्रॉल के स्तर को नहीं बदलता है

     मौखिक प्रशासन के बाद रालोक्सिफ़ेन तेजी से अवशोषित हो जाता है। मौखिक खुराक का लगभग 60% अवशोषित हो जाता है, लेकिन प्रीसिस्टमिक ग्लुकुरोनाइड संयुग्मन व्यापक होता है। रालोक्सिफ़ेन की पूर्ण जैवउपलब्धता 2.0% है। औसत अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता और जैवउपलब्धता तक पहुँचने का समय रालोक्सिफ़ेन के प्रणालीगत अंतर-रूपांतरण और एंटरोहेपेटिक चक्रण के कार्य हैं। इसके ग्लुकुरोनाइड मेटाबोलाइट्स

     रालोक्सिफ़ेन एचसीआई की 30-150 मिलीग्राम की एकल खुराक के मौखिक प्रशासन के बाद वितरण की स्पष्ट मात्रा 2348 एल/किग्रा है और यह खुराक पर निर्भर नहीं है रालोक्सिफ़ेन और मोनोग्लुकुरोनाइड संयुग्म अत्यधिक (95%) प्लाज्मा प्रोटीन से बंधे हैं रालोक्सिफ़ेन दोनों एल्ब्यूमिन से बंधता है और अल-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन लेकिन सेक्स स्टेरॉयड बाइंडिंग ग्लोब्युलिन 97 को साइटोक्रोम P450 द्वारा मेटाबोलाइज़ नहीं किया जाता है, मौखिक खुराक के बाद प्लाज्मा उन्मूलन आधा जीवन 27.7 घंटे तक होता है, इसका उपयोग 60 मिलीग्राम / दिन की खुराक में किया जाता है, रालोक्सिफ़ेन विभिन्न प्रतिकूल प्रभाव पैदा कर सकता है जैसे फ्लू सिंड्रोम सिरदर्द पैर में ऐंठन सीने में दर्द बुखार गर्म फ्लश माइग्रेन बेहोशी वैरिकाज़ नस मतली दस्त अपच उल्टी पेट फूलना परिधीय शोफ अवसाद अनिद्रा सिर चकराना