PHARMACOLOGY

 ANTI-PROGESTERONE -MIFEPRISTONE 

Mifepristone is a potent competitive antagonist of both progesterone and glucocorticoid binding to their respective receptors Mifepristone has effects on ovulation if given acutely in mid to late follicular phase it delays follicle maturation and ovulation occurs later than normal if the drug is given continuously ovalation is prevented it impairs development of secretory endometrium and produces menses Mifepristone also binds to glucocorticoid and androgen receptors and exerts antiglucocorticoid and antiandrogen actions It is orally active and has good bioavailability Peak plasma levels occur within several hours after administration The drug undergoes hepatic metabolism and enterohepatic circulation and metabolite products are found in the faeces The major use of mifepristone is to produce medical abortion in first trimester of pregnancy mifepristone is also used as post coital contraceptive 

Adverse Reactions ::

The treatment procedure is designed to induce the vaginal bleeding and uterine cramping necessary to produce an abortion Nearly all of the women who receive mifepristone and misoprostol will report adverse reactions and many can be expected to report more than one such reaction About 90% of patients report adverse reactions following administration of misoprostal on day 3 of the treatment procedure 

    Bleeding and cramping are expected consequences of the action of mifepristone as used in the treatment procedure Following administration of mifepristone and misoprostal in the French clinical studies 80-90% of women reported bleeding more heavily than they do during a heavy menstrual period Women also typically experience abdominal pain including uterine cramping other commonly reported side effects were nausea vomiting and diarrhoea Pelvic pain fainting headache dizziness and asthenia occurred rarely Some adverse reactions reported during the 4 hours following administration of misoprostal were judged by women as being more severe than others the percentage of women who considered any particular adverse event as severe ranged from 2-35% in the US and French trials 

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एंटी-प्रोजेस्टेरोन - मिफेप्रिस्टोन

मिफेप्रिस्टोन प्रोजेस्टेरोन और ग्लुकोकोर्तिकोइद दोनों का एक शक्तिशाली प्रतिस्पर्धी विरोधी है जो अपने संबंधित रिसेप्टर्स से जुड़ता है मिफेप्रिस्टोन का ओव्यूलेशन पर प्रभाव पड़ता है यदि इसे मध्य से अंतिम कूपिक चरण में तीव्र रूप से दिया जाता है तो यह कूप की परिपक्वता में देरी करता है और ओव्यूलेशन सामान्य से देर से होता है यदि दवा लगातार दी जाती है तो ओव्यूलेशन को रोका जाता है। स्रावी एंडोमेट्रियम के विकास को बाधित करता है और मासिक धर्म का उत्पादन करता है। मिफेप्रिस्टोन ग्लूकोकार्टिकॉइड और एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स से भी जुड़ता है और एंटीग्लुकोकॉर्टिकॉइड और एंटीएंड्रोजन क्रिया करता है। यह मौखिक रूप से सक्रिय है और इसमें अच्छी जैवउपलब्धता है। शीर्ष प्लाज्मा स्तर प्रशासन के कई घंटों के भीतर होता है। दवा हेपेटिक चयापचय और एंटरोहेपेटिक परिसंचरण और मेटाबोलाइट उत्पादों से गुजरती है। मल में पाए जाते हैं मिफेप्रिस्टोन का मुख्य उपयोग गर्भावस्था की पहली तिमाही में चिकित्सीय गर्भपात कराना है मिफेप्रिस्टोन का उपयोग सहवास के बाद गर्भनिरोधक के रूप में भी किया जाता है।

विपरित प्रतिक्रियाएं ::

उपचार प्रक्रिया को गर्भपात के लिए आवश्यक योनि से रक्तस्राव और गर्भाशय में ऐंठन को प्रेरित करने के लिए डिज़ाइन किया गया है। मिफेप्रिस्टोन और मिसोप्रोस्टोल प्राप्त करने वाली लगभग सभी महिलाएं प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करेंगी और कई से एक से अधिक ऐसी प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करने की उम्मीद की जा सकती है। लगभग 90% मरीज रिपोर्ट करते हैं। उपचार प्रक्रिया के तीसरे दिन मिसोप्रोस्टल देने के बाद प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं

     उपचार प्रक्रिया में उपयोग किए जाने वाले मिफेप्रिस्टोन की कार्रवाई के अपेक्षित परिणाम रक्तस्राव और ऐंठन हैं। फ्रांसीसी नैदानिक ​​अध्ययनों में मिफेप्रिस्टोन और मिसोप्रोस्टल के प्रशासन के बाद 80-90% महिलाओं ने भारी मासिक धर्म की तुलना में अधिक भारी रक्तस्राव की सूचना दी। महिलाओं को भी आमतौर पर इसका अनुभव होता है। गर्भाशय में ऐंठन सहित पेट में दर्द, अन्य आम तौर पर सूचित दुष्प्रभाव मतली, उल्टी और दस्त थे, पैल्विक दर्द, बेहोशी, सिरदर्द, चक्कर आना और अस्थेनिया शायद ही कभी हुआ, मिसोप्रोस्टल के प्रशासन के बाद 4 घंटों के दौरान रिपोर्ट की गई कुछ प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं महिलाओं द्वारा दूसरों की तुलना में अधिक गंभीर थीं, महिलाओं का प्रतिशत जिन्होंने किसी विशेष प्रतिकूल घटना को गंभीर माना, अमेरिका और फ़्रेंच परीक्षणों में 2-35% के बीच थे