BARBITURATES

 BARBITURATES ::

Structure-Activity Relationship ::

Barbiturates are derivatives of malonyl urea i.e.barbituric acid Barbituric acid by itself is not hypnotic but replacement of hydrogen atoms attached to carbon atom in position 5 with alkyl or aryl group results in a compound with hypnotic activity 

        In general structural changes that increase lipid solubility decrease duration of action decrease in latency onset of activity accelerate metabolic degradation and often increase hypnotic potency Increase in length of side chain at C5 will 

increase lipid solubility However increase in length of side chain beyond seven will diminish hypnotic activity and render the compound anticonvulsant Alkyl group attached to both of N atoms also tend to yield anticonvulsant compounds A phenyl group at C5 or N confers selective anticonvulsant activity e.g. phenobarbitone Alkyl group to one of N atom increases affinity of compound for lipids tending to decrease duration of action (e.g.mephobarbitone metharbitone methohexitone and hexobarbitone ) 

    Replacement of oxygen atom at C2 position with sulfar increases lipid solubility rendering compound ultra-short acting 

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बार्बिटुरेट्स ::

संरचना-गतिविधि संबंध ::

बार्बिट्यूरेट्स मैलोनील यूरिया यानी बार्बिट्यूरिक एसिड के व्युत्पन्न हैं। बार्बिट्यूरिक एसिड अपने आप में कृत्रिम निद्रावस्था का नहीं है, लेकिन स्थिति 5 में कार्बन परमाणु से जुड़े हाइड्रोजन परमाणुओं को एल्काइल या एरिल समूह के साथ बदलने से कृत्रिम निद्रावस्था की गतिविधि वाला एक यौगिक बनता है।

         सामान्य संरचनात्मक परिवर्तनों में, जो लिपिड घुलनशीलता को बढ़ाते हैं, क्रिया की अवधि को कम करते हैं, विलंबता को कम करते हैं, गतिविधि की शुरुआत में चयापचय गिरावट को तेज करते हैं और अक्सर कृत्रिम निद्रावस्था की शक्ति को बढ़ाते हैं, C5 पर साइड चेन की लंबाई में वृद्धि होगी

लिपिड घुलनशीलता में वृद्धि हालांकि सात से अधिक साइड चेन की लंबाई में वृद्धि कृत्रिम निद्रावस्था की गतिविधि को कम कर देगी और एन परमाणुओं के दोनों से जुड़े यौगिक एंटीकॉन्वेलसेंट अल्काइल समूह को प्रस्तुत करेगी, जो एंटीकॉन्वेलसेंट यौगिकों का उत्पादन भी करती है। C5 या N पर एक फिनाइल समूह चयनात्मक एंटीकॉन्वेलसेंट गतिविधि प्रदान करता है जैसे। एन परमाणु में से एक के लिए फेनोबार्बिटोन एल्काइल समूह लिपिड के लिए यौगिक की आत्मीयता को बढ़ाता है, जिससे क्रिया की अवधि कम हो जाती है (उदाहरण के लिए मेफोबार्बिटोन मेथार्बिटोन मेथोहेक्सिटोन और हेक्सोबार्बिटोन)

     C2 स्थिति में ऑक्सीजन परमाणु को सल्फर से बदलने से लिपिड घुलनशीलता बढ़ जाती है जिससे यौगिक अति-लघु क्रियाशील हो जाता है