BENZODIAZEPINES ::
The benzodiazepines are the most important sedative -hypnotics mainly because of their high therapeutic index Structurally they contain a carboxamide group in the 7-membered heterocyclic ring structure A substituent in the 7 position such as halogen (e.g.diazepam oxazepam lorazepam flurazepam) or nitro -group (e.g.nitrazepam ) is essential for sedative hypnotic activity The 1,2-annelation of a triazole ring give triazolobenzodiazepines (e.g.alprazolam and triazolam)
MECHANISM OF ACTION ::
Mechanism of benzodiazepines has been on the basis of benzodiazepine receptors that are associated with inhibitory neurotransmitter gamma -amino butyric acid (GABA) Benzodiazepines potentiate GABA-ergic neurotransmission at all levels including spinal cord hypothalamus substanita nigra cerebellar cortex limbic system reticular formation and cerebral cortex GABA receptors have been found to be associated with benzodiazepine receptors and they inturn activate chloride ion channels leading to increase in chloride -conductance and hence decreased firing in these regions
Thus benzodiazepines produce (1) increase in pre-synaptic inhibition (2) decrease in turnover of 5-hydroxytryptamine (5-HT) noradrenaline (NA) and dopamine (DA) and (3) possess GABA agonistic activity
It is proposed that benzodiazepine receptors in limbic system affect 5-HT Turnover and produce anxiolytic effect Benzodiazepines affects NA turnover to cause sedation and through decrease in DA turn over in other areas to produce anticonvulsant and muscle relaxant activity
TRANSLATE IN HINDI
बेंजोडायजेपाइन ::
बेंजोडायजेपाइन सबसे महत्वपूर्ण शामक-कृत्रिम निद्रावस्था वाले पदार्थ हैं, मुख्य रूप से उनके उच्च चिकित्सीय सूचकांक के कारण संरचनात्मक रूप से उनमें 7-सदस्यीय हेटरोसाइक्लिक रिंग संरचना में एक कार्बोक्सामाइड समूह होता है, 7 स्थिति में एक प्रतिस्थापन जैसे हैलोजन (उदाहरण के लिए डायजेपाम ऑक्साजेपम लॉराजेपम फ्लुराजेपम) या नाइट्रो-समूह होता है। (उदाहरण के लिए नाइट्राज़ेपम) शामक कृत्रिम निद्रावस्था की गतिविधि के लिए आवश्यक है ट्राईज़ोल रिंग का 1,2-एनेलेशन ट्राईज़ोलोबेंजोडायजेपाइन देता है (उदाहरण के लिए अल्प्राजोलम और ट्राईज़ोलम)
कार्रवाई की प्रणाली ::
बेंजोडायजेपाइन का तंत्र बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर्स पर आधारित है जो निरोधात्मक न्यूरोट्रांसमीटर गामा-अमीनो ब्यूटिरिक एसिड (जीएबीए) से जुड़े होते हैं। बेंजोडायजेपाइन रीढ़ की हड्डी के हाइपोथैलेमस सबस्टैनिटा नाइग्रा सेरेबेलर कॉर्टेक्स लिम्बिक सिस्टम रेटिकुलर गठन और सेरेब्रल कॉर्टेक्स जीएबीए सहित सभी स्तरों पर जीएबीए-एर्जिक न्यूरोट्रांसमिशन को सक्षम करते हैं। रिसेप्टर्स को बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर्स के साथ जुड़ा हुआ पाया गया है और वे क्लोराइड आयन चैनलों को सक्रिय करते हैं जिससे क्लोराइड-चालन में वृद्धि होती है और इसलिए इन क्षेत्रों में फायरिंग कम हो जाती है।
इस प्रकार बेंजोडायजेपाइन उत्पन्न करते हैं (1) प्री-सिनैप्टिक अवरोध में वृद्धि (2) 5-हाइड्रॉक्सीट्रिप्टामाइन (5-एचटी) नॉरएड्रेनालाईन (एनए) और डोपामाइन (डीए) के टर्नओवर में कमी और (3) जीएबीए एगोनिस्टिक गतिविधि रखते हैं
यह प्रस्तावित है कि लिम्बिक सिस्टम में बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर्स 5-एचटी टर्नओवर को प्रभावित करते हैं और चिंताजनक प्रभाव पैदा करते हैं। बेंजोडायजेपाइन एनए टर्नओवर को प्रभावित करके बेहोशी पैदा करते हैं और डीए में कमी के माध्यम से अन्य क्षेत्रों में एंटीकॉन्वेलसेंट और मांसपेशियों को आराम देने वाली गतिविधि पैदा करते हैं।
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