BENZODIAZEPINES PHARMACOKINETICS ::
All the benzodiazepines are well absorbed orally well from duodenum Diazepam is more rapidly absorbed than other benzodiazepines After absorption they are distributed to all tissues Diazepam is more lipid soluble and hence readily distributed in the central nervous system Redistribution also occurs with benzodiazepines The binding of benzodiazepines to plasma proteins ranges from 80 to 97%
Benzodiazepines undergo N-Dealkylation or aliphatic hydroxylation followed by conjugation with glucuronic acid The characteristic of benzodiazepine metabolism is conversion into active metabolite desmethyldiazepam and oxazepam The conjugated products are excreted through kidney The rate of excretion is slow
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बेंजोडायजेपाइन फार्माकोकाइनेटिक्स ::
सभी बेंजोडायजेपाइन ग्रहणी से मौखिक रूप से अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं। डायजेपाम अन्य बेंजोडायजेपाइन की तुलना में अधिक तेजी से अवशोषित होता है। अवशोषण के बाद वे सभी ऊतकों में वितरित होते हैं। डायजेपाम अधिक लिपिड घुलनशील होता है और इसलिए केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में आसानी से वितरित होता है। पुनर्वितरण बेंजोडायजेपाइन के साथ भी होता है। बेंजोडायजेपाइन का बंधन बेंजोडायजेपाइन के साथ भी होता है। प्लाज्मा प्रोटीन 80 से 97% तक होता है
बेंजोडायजेपाइन एन-डीलकिलेशन या एलिफैटिक हाइड्रॉक्सिलेशन से गुजरते हैं, जिसके बाद ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ संयुग्मन होता है। बेंजोडायजेपाइन चयापचय की विशेषता सक्रिय मेटाबोलाइट डेस्मेथिलडायजेपम और ऑक्साजेपम में रूपांतरण है। संयुग्मित उत्पाद गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं। उत्सर्जन की दर धीमी होती है।
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