DRUGS ACTING THROUGH GABA
Sodium Valproate ::
It is an antiepileptic agent effective in all types of seizures It prevents chemically induced seizures with great potency than ethousuximide and reduces tonic convulsions in larger doses it does not produce any troublesome CNS effects it potentiates the actions of phenobarbitone but decreases that of phenytoin The mechanism of action is the increase in concentration of Y amino butyric acid (GABA) by inhibiting GABA transaminase enzyme This is an inhibitory neurotransmitter and hence by increase in the concentration of GABA antiepileptic action is produced
Pharmacokinetics ::
Sodium valproate is rapidly absorbed from gastrointestinal tract and is distributed to brain within 10 minutes it is extensively bound to plasma proteins (90%) Half life is about 4-6 hours it is metabolized by B -Oxidation and metabolites are conjugated with glucuronic acid Drug is eliminate within 24 hours as ketone bodies This may give false positive test for diabetes
Adverse effects include nausea gastric irritation baldness (loss of hair ) thrombocytopenia edema and hepatitis Valproate should not be given in patients with liver dysfunction it is used in almost all types of epilepsy including myoclonic absence tonic atonic and generalized tonic clinic convulsions
TRANSLATE IN HINDI
गाबा के माध्यम से कार्य करने वाली औषधियाँ
सोडियम वैल्प्रोएट ::
यह एक एंटीपीलेप्टिक एजेंट है जो सभी प्रकार के दौरों में प्रभावी है। यह एथोसक्सिमाइड की तुलना में अधिक शक्तिशाली है और रासायनिक रूप से प्रेरित दौरों को रोकता है और बड़ी खुराक में टॉनिक ऐंठन को कम करता है। यह सीएनएस पर कोई परेशानी पैदा नहीं करता है। यह फेनोबार्बिटोन के कार्यों को प्रबल करता है लेकिन फ़िनाइटोइन के प्रभाव को कम करता है। क्रिया में GABA ट्रांसएमिनेस एंजाइम को रोककर Y अमीनो ब्यूटिरिक एसिड (GABA) की सांद्रता में वृद्धि होती है। यह एक निरोधात्मक न्यूरोट्रांसमीटर है और इसलिए GABA की सांद्रता में वृद्धि से एंटीपीलेप्टिक क्रिया उत्पन्न होती है।
फार्माकोकाइनेटिक्स ::
सोडियम वैल्प्रोएट गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से तेजी से अवशोषित होता है और 10 मिनट के भीतर मस्तिष्क में वितरित होता है, यह बड़े पैमाने पर प्लाज्मा प्रोटीन (90%) से बंधा होता है, आधा जीवन लगभग 4-6 घंटे होता है, इसे बी-ऑक्सीकरण द्वारा चयापचय किया जाता है और मेटाबोलाइट्स ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ संयुग्मित होते हैं। कीटोन बॉडीज के रूप में 24 घंटों के भीतर समाप्त हो जाता है, यह मधुमेह के लिए गलत सकारात्मक परीक्षण दे सकता है
प्रतिकूल प्रभावों में मतली, गैस्ट्रिक जलन, गंजापन (बालों का झड़ना), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एडिमा और हेपेटाइटिस शामिल हैं। लिवर की शिथिलता वाले रोगियों को वैल्प्रोएट नहीं दिया जाना चाहिए, इसका उपयोग लगभग सभी प्रकार की मिर्गी में किया जाता है, जिसमें मायोक्लोनिक अनुपस्थिति टॉनिक एटोनिक और सामान्यीकृत टॉनिक क्लिनिक ऐंठन शामिल हैं।
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