Phenytoin Diphenylhydantoin or Dilantin (DPH) ::
It produces anti-epileptic action without causing CNS depression or sedation The onset of action is slow but persists even after the cessation of therapy it does not affect chemically induced seizures but prevent tonic convulsions produced by MES Also it elevates electric threshold for seizures
Phenytoin prevents the spread of seizures more than that of barbiturates it also suppresses focal activity but comparatively less as compared to barbiturates
Besides antiepileptic effects phenytoin also produces antiarrhythmic effects and is useful in digitalis induced arrhythmias
Mechanism of action ::
It prevents the spread of PTP and causes membrane stabilization
The Na+ transport is activated and Na+permeability is decreased
Pharmacokinetics ::
It is absorbed well from g.i. tract 70-95 % of the drug being bound to plasma proteins The peak effect is reached within 12 hours Metabolism occurs in liver when given with barbiturates its biotransformation may be slightly increased It is excreted in urine and saliva
Therapeutically ::
Therapeutically it is used in all types of epilepsy except peti mal it is specifically useful in grand mal psychomotor and focalcortical epilepsies it is also used in cardiac arrhythmias Dose is 300-400 mg/day
TRANSLATE IN HINDI
फ़िनाइटोइन डिफेनिलहाइडेंटोइन या डिलान्टिन (डीपीएच) ::
यह सीएनएस अवसाद या बेहोशी पैदा किए बिना मिरगी-रोधी क्रिया उत्पन्न करता है। क्रिया की शुरुआत धीमी होती है, लेकिन उपचार बंद होने के बाद भी बनी रहती है, यह रासायनिक रूप से प्रेरित दौरे को प्रभावित नहीं करती है, लेकिन एमईएस द्वारा उत्पन्न टॉनिक ऐंठन को रोकती है। इसके अलावा यह दौरे के लिए इलेक्ट्रिक थ्रेशोल्ड को भी बढ़ाती है।
फ़िनाइटोइन दौरे को बार्बिट्यूरेट्स की तुलना में अधिक फैलने से रोकता है, यह फोकल गतिविधि को भी दबा देता है लेकिन बार्बिट्यूरेट्स की तुलना में तुलनात्मक रूप से कम होता है।
मिर्गीरोधी प्रभावों के अलावा फ़िनाइटोइन एंटीरियथमिक प्रभाव भी पैदा करता है और डिजिटलिस प्रेरित अतालता में उपयोगी है।
कार्रवाई की प्रणाली ::
यह पीटीपी के प्रसार को रोकता है और झिल्ली स्थिरीकरण का कारण बनता है
Na+ परिवहन सक्रिय हो जाता है और Na+पारगम्यता कम हो जाती है
फार्माकोकाइनेटिक्स ::
यह जी.आई. से अच्छी तरह अवशोषित होता है। पथ 70-95% दवा प्लाज्मा प्रोटीन से बंधी होती है अधिकतम प्रभाव 12 घंटों के भीतर पहुंच जाता है, यकृत में चयापचय होता है जब बार्बिट्यूरेट्स के साथ दिया जाता है तो इसका बायोट्रांसफॉर्मेशन थोड़ा बढ़ सकता है यह मूत्र और लार में उत्सर्जित होता है
चिकित्सीय रूप से ::
चिकित्सीय रूप से इसका उपयोग पेटीमल को छोड़कर सभी प्रकार की मिर्गी में किया जाता है, यह ग्रैंडमल साइकोमोटर और फोकलकॉर्टिकल मिर्गी में विशेष रूप से उपयोगी है, इसका उपयोग कार्डियक अतालता में भी किया जाता है, खुराक 300-400 मिलीग्राम / दिन है
0 Comments