PHARMACOKINETIC OF SUMATRIPTAN ::
When gives subcutaneovsly sumatriptan reaches its peak plasma concentration in approximately 12 min Following oral dosing peak plasma concentration occur after approximately 2 hrs Bioavailability after s.c. administration is approximately 97 % and after oral administration is only 14 % Protein binding is approximately 2 hrs Sumatriptan is metabolized by predominantly the isoenzyme of monoamine oxidase in to its major metabolite indole acetic acid analogue which has no activity at 5-HT 1 receptors The metabolites are excreted in urine
Pharmacodynamic of sumatriptan ::
A vasopressor response to sumatriptan is observed in both healthy subjects and migraine patients following oral and parenteral administration of sumatripan Transient mean rise in systolic and diastolic blood pressure of 12 mm Hg and 10 mm Hg respectively are observed shortly after s.c. administration of 6 mg of sumatriptan Transient mean rise in systolic and diastolic blood pressure of 7 mmHg and 5 mmHg respectively is observed shortly after oral administration of 200 mg of Sumatriptan This is due to the stimulation of 5-HT 1 receptors in the vasculature outside the carotid circulation Although the transient rise in B.P. are generally minor and equivalent to those produced by exercise or stress proper precaution is advisable in patients with severe hypertension
No significant effect on cardiac function is observed However sumatriptan is reported to cause a modest constriction of coronary arteries in patients suspected of having pre-existing coronary artery disease or coronary artery spasm Therefore sumatriptan should not be administered to patients with symptomatic ischaemic heart disease or prinzmetal s (variant angina )
TRANSLATE IN HINDI
सुमैट्रिप्टन का फार्माकोकाइनेटिक ::
जब सबक्यूटेनोव्सली सुमैट्रिप्टन दिया जाता है तो मौखिक खुराक के बाद लगभग 12 मिनट में इसकी चरम प्लाज्मा सांद्रता पहुंच जाती है, एससी के बाद जैवउपलब्धता लगभग 2 घंटे के बाद चरम प्लाज्मा सांद्रता होती है। प्रशासन लगभग 97% है और मौखिक प्रशासन के बाद केवल 14% है प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 2 घंटे है सुमाट्रिप्टन को मुख्य रूप से मोनोमाइन ऑक्सीडेज के आइसोनिजाइम द्वारा इसके प्रमुख मेटाबोलाइट इंडोल एसिटिक एसिड एनालॉग में मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जिसमें 5-एचटी 1 रिसेप्टर्स पर कोई गतिविधि नहीं होती है। मूत्र में उत्सर्जित होते हैं
सुमैट्रिप्टन का फार्माकोडायनामिक::
सुमाट्रिपन के मौखिक और पैरेंट्रल प्रशासन के बाद स्वस्थ विषयों और माइग्रेन के रोगियों दोनों में सुमाट्रिप्टन के प्रति एक वैसोप्रेसर प्रतिक्रिया देखी गई है। एस.सी. के तुरंत बाद क्रमशः 12 मिमी एचजी और 10 मिमी एचजी के सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप में क्षणिक औसत वृद्धि देखी गई है। 6 मिलीग्राम सुमाट्रिप्टन का प्रशासन, 200 मिलीग्राम सुमाट्रिप्टन के मौखिक प्रशासन के तुरंत बाद क्रमशः 7 मिमीएचजी और 5 मिमीएचजी के सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप में क्षणिक औसत वृद्धि देखी जाती है, यह वाहिका के बाहर वाहिका में 5-एचटी 1 रिसेप्टर्स की उत्तेजना के कारण होता है। कैरोटिड परिसंचरण हालांकि बी.पी. में क्षणिक वृद्धि। ये आम तौर पर मामूली होते हैं और व्यायाम या तनाव से उत्पन्न होने वाले समान होते हैं, गंभीर उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में उचित सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है
हृदय समारोह पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं देखा गया है, हालांकि सुमाट्रिप्टन को पहले से मौजूद कोरोनरी धमनी रोग या कोरोनरी धमनी ऐंठन के संदेह वाले रोगियों में कोरोनरी धमनियों में मामूली संकुचन का कारण बताया गया है, इसलिए सुमाट्रिप्टन को रोगसूचक इस्कीमिक हृदय रोग या प्रिंज़मेटल वाले रोगियों को नहीं दिया जाना चाहिए। एस (वेरिएंट एनजाइना)
0 Comments