MECHANISM OF ACTION OF NON-STEROIDAL ANTI-INFLAMMATORY AGENTS

 MECHANISM OF ACTION OF NON-STEROIDAL ANTI-INFLAMMATORY AGENTS ::

As mentioned non-steroidal anti-inflammatory agents produce inhibition of arachidonic acid cyclo -oxygenase enzyme (COX) and thereby inhibit production of prostaglandins There are two types of cox enzymes - cox -1 and Cox-2 COX-1 is expressed in most tissues and suppression of COX-1 will lead to ulceration of stomoch by asprin like drug COX-2 is expressed in inflammatory cells only Hence COX-2 inhibitors are safe anti-inflammatory agents The mechanism of this action may differ from drugs to drugs as follows :

(1) Irreversible time -dependent inactivation of the enzyme e.g. aspirin and indomethacin 

(ii) Rapid reversible competitive inhibition of the enzyme e.g. ibuprofen and oxicams 

(iii) Rapid reversible non -competitive inhibition of the enzyme e.g. paracetamol 

Other mechanisms for anti-inflammatory action are scavenging effect on O2 free radicals thereby decreasing tissue damage interference of binding of chemical mediators with chemotactic peptides derived from bacteria etc 

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गैर-स्टेरॉयड सूजन रोधी एजेंटों की क्रिया का तंत्र ::

जैसा कि उल्लेख किया गया है, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ एजेंट एराकिडोनिक एसिड साइक्लो-ऑक्सीजिनेज एंजाइम (COX) को रोकते हैं और इस तरह प्रोस्टाग्लैंडीन के उत्पादन को रोकते हैं। कॉक्स एंजाइम दो प्रकार के होते हैं - कॉक्स -1 और कॉक्स-2 COX-1 अधिकांश ऊतकों में व्यक्त होता है। और COX-1 के दमन से एस्प्रिन जैसी दवा से पेट में अल्सर हो जाएगा COX-2 केवल सूजन कोशिकाओं में व्यक्त होता है इसलिए COX-2 अवरोधक सुरक्षित सूजनरोधी एजेंट हैं। इस क्रिया का तंत्र अलग-अलग दवाओं में इस प्रकार भिन्न हो सकता है:

(1) एंजाइम की अपरिवर्तनीय समय-निर्भर निष्क्रियता जैसे। एस्पिरिन और इंडोमिथैसिन

(ii) एंजाइम का तीव्र प्रतिवर्ती प्रतिस्पर्धी निषेध। इबुप्रोफेन और ऑक्सीकैम

(iii) एंजाइम का तीव्र प्रतिवर्ती गैर-प्रतिस्पर्धी निषेध। खुमारी भगाने

सूजन-विरोधी कार्रवाई के लिए अन्य तंत्र O2 मुक्त कणों पर प्रभाव डालते हैं जिससे बैक्टीरिया आदि से प्राप्त केमोटैक्टिक पेप्टाइड्स के साथ रासायनिक मध्यस्थों के बंधन में ऊतक क्षति हस्तक्षेप कम हो जाता है।