PHARMACOKINETICS ::
Salicylates are absorbed from the stomach and small intestine Sodium salicylate is absorbed more quickly than aspirin Upon local application methylsalicylate is absorbed from the intact skin After absorption 50 to 80 % of salicylate binds to plasma proteins it can displace other drugs eg. coumarin derivatives from the binding sites leading to severe bleeding an example of drug interaction Salicylates are metabolized in liver and get conjugated with glucuronic acid The conjugated products are excreted through urine after glomerular filtration and tubular secretion
THERAPEUTIC USES ::
1. As analgesic it is used to relieve dull pain such as arthralgia myalgia neuralgia toothache headache and dysmenorrhoea
2.In fever it is used as an antipyretic agents
3.Rheumatic arthritis : Here the dose required is higher (1-10 gm./day )
4.Local application for keratolytic fungistatic and antiseptic action
5.As an antiplatelet agent : To prevent thrombus formation in coronary arteries .
Adverse Effects ::
1.Allergy and Idiosyncrasy : In rare cases salicylates may produce allergic reactions such as skin rashes urticaria pruritis angioneurotic edema bronchial asthma anaphylactic shock or thrombocytopenic purpura in some individuals having glucose 6-phosphate deficiency there may be hemolysis
2.Nausea vomiting dyspepsia and heart burn
3.Hypoprothrombinemia
4. Fatty infiltration in liver and kidney
TRANSLATE IN HINDI
फार्माकोकाइनेटिक्स ::
सैलिसिलेट पेट और छोटी आंत से अवशोषित होते हैं। सोडियम सैलिसिलेट एस्पिरिन की तुलना में अधिक तेज़ी से अवशोषित होता है। स्थानीय अनुप्रयोग पर मिथाइल सैलिसिलेट को बरकरार त्वचा से अवशोषित किया जाता है। अवशोषण के बाद 50 से 80% सैलिसिलेट प्लाज्मा प्रोटीन से बंध जाता है, यह अन्य दवाओं को विस्थापित कर सकता है। बाइंडिंग साइट्स से कूमारिन डेरिवेटिव गंभीर रक्तस्राव का कारण बनते हैं, जो ड्रग इंटरेक्शन का एक उदाहरण है, सैलिसिलेट लीवर में मेटाबोलाइज़ होते हैं और ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ संयुग्मित होते हैं। संयुग्मित उत्पाद ग्लोमेरुलर निस्पंदन और ट्यूबलर स्राव के बाद मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं।
चिकित्सीय उपयोग ::
1. एनाल्जेसिक के रूप में इसका उपयोग जोड़ों के दर्द, मायलगिया, नसों का दर्द, दांत दर्द, सिरदर्द और कष्टार्तव जैसे सुस्त दर्द से राहत देने के लिए किया जाता है।
2.बुखार में इसका उपयोग ज्वरनाशक औषधि के रूप में किया जाता है
3.आमवाती गठिया: यहां आवश्यक खुराक अधिक है (1-10 ग्राम/दिन)
4.केराटोलिटिक फंगिस्टेटिक और एंटीसेप्टिक क्रिया के लिए स्थानीय अनुप्रयोग
5.एंटीप्लेटलेट एजेंट के रूप में: कोरोनरी धमनियों में थ्रोम्बस के गठन को रोकने के लिए।
प्रतिकूल प्रभाव ::
1.एलर्जी और इडियोसिंक्रैसी: दुर्लभ मामलों में सैलिसिलेट्स त्वचा पर चकत्ते, पित्ती, प्रुरिटिस, एंजियोन्यूरोटिक एडिमा, ब्रोन्कियल अस्थमा, एनाफिलेक्टिक शॉक या थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा जैसी एलर्जी प्रतिक्रियाएं पैदा कर सकता है, ग्लूकोज 6-फॉस्फेट की कमी वाले कुछ व्यक्तियों में हेमोलिसिस हो सकता है।
2. मतली उल्टी अपच और दिल में जलन
3.हाइपोप्रोथ्रोम्बिनेमिया
4. लीवर और किडनी में फैटी घुसपैठ
0 Comments