ARIPIPRAZOLE

 ARIPIPRAZOLE ::

Aripiprazole is indicated for the treatment of schizophrenia acute manic and mixed episodes associated with Bipolar Disorder Aripipazole exhibits high affinity for dopamine D2 and D3 serotonin 5-HT 1A and 5-HT 2A receptors moderate affinity for dopamine D4 serotonin 5-HT 2C and 5-HT7 alphal adrenergic and histamine H1 receptors and moderate affinity for the serotonin reuptake site Aripiprazole has no appreciable affinity for cholinergic muscarinic receptors Aripiprazole functions as a partial agonist at the dopamine D2 and the serotonin 5-HT 1A receptors and as an antagonist at serotonin 5-HT 2A  receptor 

    The mechanism of action of aripiprazole as with other drugs having efficacy in schizophrenia and bipolar disorder is unknown However it has been proposed that the efficacy of aripiprazole is mediated through a combination of partial agonist activity at D2 and 5-HT 1A receptors and antagonist activity at 5-HT2A receptors Actions at receptors other than D2 5-HT 1A and 5-HT2A may explain some of the other clinical effects of aripiprazole eg. the orthostatic hypotension observed with aripiprazole may be explained by its antagonist acivity at adrenergic alphal receptors 

        Aripiprazole is absorbed well orally it is metabolized to less active dehydro-aripiprazole The elimination half -lives of aripiprazole are about 75 hours and 4 hours for aripiprazole and dehydro -aripiprazole respectively Steady-state concentractions are attained within 14 days of dosing for both active moieties Elimination of aripiprazole is mainly through hepatic metabolism involving two P450 isozymes CYP2D6 and CYP3A4 

    It is given in the dose of 10 or 15 mg/day 

Side effects include accidental injury constipation and akathisia 

TRANSLATE IN HINDI

एरीपिप्राज़ोल ::

एरीपिप्राजोल को सिज़ोफ्रेनिया, तीव्र उन्मत्त और द्विध्रुवी विकार से जुड़े मिश्रित प्रकरणों के उपचार के लिए संकेत दिया गया है। एरीपिप्राजोल डोपामाइन डी2 और डी3 सेरोटोनिन 5-एचटी 1ए और 5-एचटी 2ए रिसेप्टर्स के लिए उच्च समानता प्रदर्शित करता है, डोपामाइन डी4 सेरोटोनिन 5-एचटी 2सी और 5- के लिए मध्यम समानता दर्शाता है। HT7 अल्फ़ाल एड्रीनर्जिक और हिस्टामाइन H1 रिसेप्टर्स और सेरोटोनिन रीपटेक साइट के लिए मध्यम आत्मीयता, एरीपिप्राज़ोल में कोलीनर्जिक मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स के लिए कोई सराहनीय समानता नहीं है, एरीपिप्राज़ोल डोपामाइन डी 2 और सेरोटोनिन 5-एचटी 1 ए रिसेप्टर्स में एक आंशिक एगोनिस्ट के रूप में और सेरोटोनिन 5- में एक विरोधी के रूप में कार्य करता है। एचटी 2ए रिसेप्टर

     सिज़ोफ्रेनिया और द्विध्रुवी विकार में प्रभावकारिता वाली अन्य दवाओं की तरह एरीपिप्राज़ोल की कार्रवाई का तंत्र अज्ञात है, हालांकि यह प्रस्तावित किया गया है कि एरीपिप्राज़ोल की प्रभावकारिता डी2 और 5-एचटी 1ए रिसेप्टर्स पर आंशिक एगोनिस्ट गतिविधि और प्रतिपक्षी गतिविधि के संयोजन के माध्यम से मध्यस्थ होती है। 5-HT2A रिसेप्टर्स D2 5-HT 1A और 5-HT2A के अलावा अन्य रिसेप्टर्स पर कार्रवाई एरीपिप्राज़ोल के कुछ अन्य नैदानिक ​​प्रभावों की व्याख्या कर सकती है। एरीपिप्राज़ोल के साथ देखे गए ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन को एड्रीनर्जिक अल्फ़ाल रिसेप्टर्स पर इसकी प्रतिपक्षी गतिविधि द्वारा समझाया जा सकता है

         एरीपिप्राजोल को मौखिक रूप से अच्छी तरह से अवशोषित किया जाता है, इसे कम सक्रिय डीहाइड्रो-एरीपिप्राजोल में चयापचय किया जाता है। एरीपिप्राजोल का उन्मूलन आधा जीवन क्रमशः एरीपिप्राजोल और डीहाइड्रो-एरीपिप्राजोल के लिए लगभग 75 घंटे और 4 घंटे है। दोनों सक्रिय भागों के लिए खुराक के 14 दिनों के भीतर स्थिर-अवस्था सांद्रता प्राप्त की जाती है। एरीपिप्राजोल का उन्मूलन मुख्य रूप से यकृत चयापचय के माध्यम से होता है जिसमें दो P450 आइसोजाइम CYP2D6 और CYP3A4 शामिल होते हैं।

     इसे 10 या 15 मिलीग्राम/दिन की खुराक में दिया जाता है

साइड इफेक्ट्स में आकस्मिक चोट, कब्ज और अकथिसिया शामिल हैं