ENTACAPONE

 ENTACAPONE ::

Entacapone is a selective and reversible inhibitor of catechol-O-methyltransferase (COMT) The mechanism of action of entacapone is believed to be through its ability to inhibit C.M. and alter the plasma pharmacokinetics of levodopa When entacapone is given in conjunction with levodopa and an aromatic amino acid decarboxylase inhibitor such as carbidopa plasma levels of levodopa are greater and more sustained than after administration of levodopa and aromatic amino acid decarboxylase inhibitor alone it is believed that at a given frequency of levodopa administration these more sustained plasma levels of levodopa result in more constant dopaminergic stimulation in the brain leading to greater effects on the signs and symptoms of Parkinsons disease The higher levodopa levels also lead to increased levodopa adverse effects sometimes requiring a decrease in the dose of levodopa 

Mechanism of Action ::

Studies in healthy volunteers have shown that entacapone reversibly inhibits human erthocyte COMT activity after oral administration There was a linear correlation between entacapone dose and erythrocyte COMT inhibition the maximum inhibition being 82% following an 800 - mg single dose With a 200-mg single dose of entacapone maximum inhibition of erythrocyte COMT activity is on average 65% with a return to baseline level within 8 hours 

    When 200 mg entacapone is administered together with levodopa / carbidopa it increase the area under the curve (AUC) of levodopa by approximately 35% and the elimination half life of levodopa in prolonged from 1.3 h to 2.4 h The onset of effect occurs after the first administration and is maintained during long -term treatment Plasma levels of 3-OMD  are markedly and dose -dependently decreased by entacapone when given with levodopa /carbidopa Entacapone is given in the dose of 200 mg doses 4 to 6 times a day 

TRANSLATE IN HINDI

एंटाकैपोन ::

एंटाकैपोन कैटेचोल-ओ-मिथाइलट्रांसफेरेज़ (COMT) का एक चयनात्मक और प्रतिवर्ती अवरोधक है। ऐसा माना जाता है कि एंटाकैपोन की क्रिया का तंत्र सी.एम. को बाधित करने की क्षमता के माध्यम से होता है। और लेवोडोपा के प्लाज्मा फार्माकोकाइनेटिक्स को बदल देता है जब एंटाकैपोन को लेवोडोपा और एक सुगंधित अमीनो एसिड डिकार्बोक्सिलेज अवरोधक जैसे कार्बिडोपा के साथ संयोजन में दिया जाता है, तो लेवोडोपा के प्लाज्मा स्तर अकेले लेवोडोपा और सुगंधित अमीनो एसिड डिकार्बोक्सिलेज अवरोधक के प्रशासन की तुलना में अधिक और अधिक स्थिर होते हैं, ऐसा माना जाता है कि लेवोडोपा प्रशासन की दी गई आवृत्ति पर लेवोडोपा के इन अधिक निरंतर प्लाज्मा स्तरों के परिणामस्वरूप मस्तिष्क में अधिक निरंतर डोपामिनर्जिक उत्तेजना होती है, जिससे पार्किंसंस रोग के संकेतों और लक्षणों पर अधिक प्रभाव पड़ता है। उच्च लेवोडोपा का स्तर भी लेवोडोपा के प्रतिकूल प्रभावों को बढ़ाता है, कभी-कभी कमी की आवश्यकता होती है। लेवोडोपा की खुराक में

कार्रवाई की प्रणाली ::

स्वस्थ स्वयंसेवकों के अध्ययन से पता चला है कि एंटाकैपोन मौखिक प्रशासन के बाद मानव एर्थोसाइट COMT गतिविधि को विपरीत रूप से रोकता है। एंटाकैपोन खुराक और एरिथ्रोसाइट COMT निषेध के बीच एक रैखिक सहसंबंध था, 800 - मिलीग्राम एकल खुराक के बाद अधिकतम अवरोध 82% था, 200 मिलीग्राम एकल खुराक के साथ। एंटाकैपोन एरिथ्रोसाइट COMT गतिविधि का अधिकतम निषेध 8 घंटे के भीतर बेसलाइन स्तर पर वापसी के साथ औसतन 65% है

     जब 200 मिलीग्राम एंटाकैपोन को लेवोडोपा / कार्बिडोपा के साथ प्रशासित किया जाता है तो यह लेवोडोपा के वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र को लगभग 35% तक बढ़ा देता है और लेवोडोपा का आधा जीवन 1.3 घंटे से 2.4 घंटे तक बढ़ जाता है। प्रभाव की शुरुआत पहले के बाद होती है प्रशासन और दीर्घकालिक उपचार के दौरान इसे बनाए रखा जाता है। लेवोडोपा/कार्बिडोपा के साथ दिए जाने पर एंटाकैपोन द्वारा 3-ओएमडी के प्लाज्मा स्तर को स्पष्ट रूप से और खुराक-निर्भरता से कम किया जाता है। एंटाकैपोन को 200 मिलीग्राम की खुराक में दिन में 4 से 6 बार दिया जाता है।