PHENOTHIAZIENS MECHANISM OF ACTION ::
In the CNS phenothiazines act principally at the subcortical levels of the reticular formation limbic system and hypothalamus Phenothiazines generally do not produce substantial Cortical depression Phenothiazines also act in the basal ganglia exhibiting extrapyhramidal effects
The precise mechanism(s) of action including antipsychotic action of phenothiazines may be principally related to antidopaminergic effects of the drugs There is evidence to indicate that phenothiazines antagonize dopamine mediated neurotransmission at the synapses There is also some evidence that phenothiazines may block postsynaptic dopamine receptor sites Phenothiazines also have peripheral and /or central antagonistic activity against alpha -adrenergic serotonergic histamic (H1 -receptors) and muscarinic receptors Phenothiazines also have some adrenergic activity since they block the reuptake of monoamines at the presynaptic neuronal membrane which tends to enhance neurotransmission
The antipsychotic activity of phenothiazines may be related to any or all of these effects but it has been suggested that the drugs effects on dopamine are probably most important it has also been suggested that effects of phenothiazines on other amines (e.g.gamma-aminobutyric acid [GABA]) OR peptides (e.g.substance P endorphins) may contribute to their antipsychotic effect Phenothiazines produce varying degrees of sedation without hypnosis or anaesthesia in normal and psychotic patients however the drugs potentiate the CNS depressant actions of sedatives hypnotics and anaesthetics Tolerance to the sedative effects develops over a period of days or weeks during long-term therapy Phenothiazines increase total sleep time tend to normalize sleep disturbances in psychotic patients and decrease rapid eye movement (REM) sleep Phenothiazines may cause EEG changes including a slowing of the EEG Pattern and an increase in theta-and delta-wave activity Some decrease in fast -wave and alpha-wave activity also occurs Phenothiazines also may lower the seizure threshold and induce dicharge patterns associated with seizure disorders overt seizures may occur in patients with a history of sizure disorders or an undelying condition that predisproses them to their development
TRANSLATE IN HINDI
फेनोथियाज़िएन्स क्रिया का तंत्र ::
सीएनएस में फेनोथियाजाइन मुख्य रूप से रेटिक्यूलर फॉर्मेशन लिम्बिक सिस्टम और हाइपोथैलेमस के सबकोर्टिकल स्तरों पर कार्य करता है। फेनोथियाजाइन आमतौर पर पर्याप्त कॉर्टिकल अवसाद उत्पन्न नहीं करता है। फेनोथियाजाइन बेसल गैन्ग्लिया में भी कार्य करता है और एक्स्ट्रापाइरामाइडल प्रभाव प्रदर्शित करता है।
फ़ेनोथियाज़िन की एंटीसाइकोटिक कार्रवाई सहित कार्रवाई का सटीक तंत्र मुख्य रूप से दवाओं के एंटीडोपामिनर्जिक प्रभाव से संबंधित हो सकता है। यह इंगित करने के लिए सबूत हैं कि फ़ेनोथियाज़िन सिनैप्स पर डोपामाइन की मध्यस्थता वाले न्यूरोट्रांसमिशन को रोकता है। कुछ सबूत भी हैं कि फ़ेनोथियाज़िन पोस्टसिनेप्टिक डोपामाइन रिसेप्टर साइटों को अवरुद्ध कर सकते हैं। फेनोथियाज़िन में अल्फा-एड्रीनर्जिक सेरोटोनर्जिक हिस्टामिक (एच1-रिसेप्टर्स) और मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स के खिलाफ परिधीय और/या केंद्रीय विरोधी गतिविधि भी होती है।
फेनोथियाज़िन की एंटीसाइकोटिक गतिविधि इनमें से किसी एक या सभी प्रभावों से संबंधित हो सकती है, लेकिन यह सुझाव दिया गया है कि डोपामाइन पर दवा का प्रभाव संभवतः सबसे महत्वपूर्ण है, यह भी सुझाव दिया गया है कि अन्य एमाइन (उदाहरण के लिए गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड [जीएबीए) पर फेनोथियाज़िन का प्रभाव होता है। ]) या पेप्टाइड्स (जैसे पदार्थ पी एंडोर्फिन) उनके एंटीसाइकोटिक प्रभाव में योगदान कर सकते हैं फेनोथियाज़िन सामान्य और मानसिक रोगियों में सम्मोहन या एनेस्थीसिया के बिना अलग-अलग डिग्री की बेहोशी पैदा करते हैं, हालांकि दवाएं शामक हिप्नोटिक्स और एनेस्थेटिक्स की सीएनएस अवसादग्रस्त क्रियाओं को प्रबल करती हैं। शामक प्रभावों के प्रति सहनशीलता विकसित होती है लंबी अवधि के उपचार के दौरान कुछ दिनों या हफ्तों में फेनोथियाज़िन कुल नींद के समय को बढ़ाता है, जिससे मानसिक रोगियों में नींद की गड़बड़ी सामान्य हो जाती है और तीव्र नेत्र गति (आरईएम) नींद कम हो जाती है। फेनोथियाज़िन ईईजी परिवर्तन का कारण बन सकता है, जिसमें ईईजी पैटर्न का धीमा होना और वृद्धि शामिल है। थीटा-और डेल्टा-वेव गतिविधि में तेज-तरंग और अल्फा-वेव गतिविधि में भी कुछ कमी होती है, फेनोथियाज़िन भी दौरे की सीमा को कम कर सकता है और दौरे के विकारों से जुड़े डिस्चार्ज पैटर्न को प्रेरित कर सकता है, खुले दौरे उन रोगियों में हो सकते हैं जिनके इतिहास में आकार संबंधी विकार या स्थायी दौरे हैं। ऐसी स्थिति जो उनके विकास को पूर्वनिर्धारित करती है
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