Clozapine ::
Clozapine an atypical antipsychotic drug is a tricyclic dibenzodiazepine derivative (8-chloro-11-(4-methyl -1-piperazineyl) -5H-dibenzo [b.e] [1,4] diazepine) Clozapine is classified as an atypical antipsychotic drug because its profile of binding to dopamine receptors and its effects on various dopamine mediated behaviours differ from those exhibited by more typical antipsychotic drug products In particular although clozapine does interfere with the binding of dopamine at D1,D2,D3,and D5 receptors and has a high affinity for the D4 receptor it does not induce catalepsy not inhibit apomorphine -induced stereotypy This evidence consistent with the view that clozapine is preferentially more active at limbic than at striatal dopamine receptors may explain the relative feedom of clozapine from extrapyramidal side effects Clozapine also acts as an antagonist at adrenergic cholinergic histaminergic and serotonergic receptors Clozapine is indicated for the management of severely ill schizophrenic patients who fail to respond adequately to standard antipsychotic drug treatment
Clozapine is absorbed well orally Following a dosage of 100 mg bid the steady state peak plasma concentration is achieved after 1-6 hours Food does not affect the systemic bioavailability of clozapine
Clozapine is almost completely metabolized prior to excretion and only trace amounts of unchanged drug are detected in the urine and feces Approximately 50 % of the administered dose is excreted in the urine and 30% in the feces
Side effects of clozapine include agranulocytosis seizure eosinophilia orthostatic hypotension tachcadia neuroleptic malignant syndrome tardive dyskinesia and anticholinergic effects
It is given in the dose of 200 mg/day
TRANSLATE IN HINDI
क्लोज़ापाइन ::
क्लोज़ापाइन एक असामान्य एंटीसाइकोटिक दवा एक ट्राइसाइक्लिक डिबेंजोडायजेपाइन व्युत्पन्न है (8-क्लोरो-11-(4-मिथाइल -1-पाइपरज़ीनील) -5H-डिबेंजो [b.e] [1,4] डायजेपाइन) क्लोज़ापाइन को एक असामान्य एंटीसाइकोटिक दवा के रूप में वर्गीकृत किया गया है क्योंकि यह डोपामाइन रिसेप्टर्स के साथ बंधन की रूपरेखा और विभिन्न डोपामाइन मध्यस्थ व्यवहारों पर इसके प्रभाव अधिक विशिष्ट एंटीसाइकोटिक दवा उत्पादों द्वारा प्रदर्शित प्रभावों से भिन्न होते हैं, विशेष रूप से हालांकि क्लोज़ापाइन डी1, डी2, डी3 और डी5 रिसेप्टर्स पर डोपामाइन के बंधन में हस्तक्षेप करता है और इसकी उच्च समानता होती है। डी4 रिसेप्टर के लिए यह कैटेलेप्सी को प्रेरित नहीं करता है, एपोमोर्फिन-प्रेरित स्टीरियोटाइप को बाधित नहीं करता है। यह साक्ष्य इस दृष्टिकोण के अनुरूप है कि क्लोज़ापाइन स्ट्राइटल डोपामाइन रिसेप्टर्स की तुलना में लिम्बिक में अधिमानतः अधिक सक्रिय है, जो एक्स्ट्रामाइराइडल साइड इफेक्ट्स से क्लोज़ापाइन की सापेक्ष फ़ीड को समझा सकता है। क्लोज़ापाइन एक के रूप में भी कार्य करता है। एड्रीनर्जिक कोलीनर्जिक हिस्टामिनर्जिक और सेरोटोनर्जिक रिसेप्टर्स में प्रतिपक्षी क्लोज़ापाइन को गंभीर रूप से बीमार सिज़ोफ्रेनिक रोगियों के प्रबंधन के लिए संकेत दिया जाता है जो मानक एंटीसाइकोटिक दवा उपचार के लिए पर्याप्त रूप से प्रतिक्रिया करने में विफल रहते हैं।
क्लोज़ापाइन मौखिक रूप से अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है, 100 मिलीग्राम की खुराक के बाद स्थिर अवस्था में अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता 1-6 घंटे के बाद हासिल की जाती है। भोजन क्लोज़ापाइन की प्रणालीगत जैवउपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है।
क्लोज़ापाइन उत्सर्जन से पहले लगभग पूरी तरह से चयापचय हो जाता है और मूत्र और मल में अपरिवर्तित दवा की केवल थोड़ी मात्रा पाई जाती है। प्रशासित खुराक का लगभग 50% मूत्र में और 30% मल में उत्सर्जित होता है।
क्लोज़ापाइन के साइड इफेक्ट्स में एग्रानुलोसाइटोसिस सीज़र इओसिनोफिलिया ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन टैक्काडिया न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम टार्डिव डिस्केनेसिया और एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव शामिल हैं।
इसे 200 मिलीग्राम/दिन की खुराक में दिया जाता है
0 Comments