ALPHA METHYLDOPA ::
It is a drug of choice for eclampsia in pregnancy
Mechanism of action ::
It is the isomer of methyldopa which bears a close similarity with dihydroxyphenylalanine (DOPA) It is converted into a-methylnoradrenaline which acts as the false transmitter in other words it prevents actions of noradrenaline it has been proposed that a -methylnoradrenaline also activates central a2-receptors to produce fall in blood pressure Alpha methyldopa inhibits DOPA decarboxylase and thereby decreases noradrenaline synthesis Another mechanism proposed for the antihypertensive action of a-methyldopa is inhibition of renin release
PHARMACOLOGICAL ACTIONS ::
Alphamethyldopa produces fall in BP in patients with hypertension Like clonidine it produces decrease in cardiac output and peripheral resistance it does not produce postural hypotension and does not reduce glomerular filtration or renal blood flow it cause Na+ retension and hence tolerance may develop to antihypertensive action after prolonged use Diuretics enhance its action
pharmacokinetics ::
On oral administration about 50% of the drugs is absorbed The peak effect is achieved after 2 to 4 hours The drug is completely excreted in urine after 12 hours Drug may get accumulated if there is impaired renal function
Dose ::
Alphamethyldopa used in the dose of 250 mg given twice daily
Adverse effects ::
Sedation headache fatigue drowsiness forgetfullness nightmares and mental depression are common adverse effects Rarely it may produce fever g.i. tract upset nasal congestion arthralgia and failure in ejaculation
TRANSLATE IN HINDI
अल्फा मिथाइलडोपा ::
यह गर्भावस्था में एक्लम्पसिया के लिए पसंदीदा दवा है
कार्रवाई की प्रणाली ::
यह मिथाइलडोपा का आइसोमर है जो डायहाइड्रॉक्सीफेनिलएलनिन (डीओपीए) के साथ घनिष्ठ समानता रखता है। इसे ए-मिथाइलनोराड्रेनालाईन में परिवर्तित किया जाता है जो गलत ट्रांसमीटर के रूप में कार्य करता है, दूसरे शब्दों में यह नॉरएड्रेनालाईन की क्रियाओं को रोकता है। यह प्रस्तावित किया गया है कि -मिथाइलनोराड्रेनालाईन केंद्रीय ए2- को भी सक्रिय करता है। रिसेप्टर्स रक्तचाप में गिरावट उत्पन्न करते हैं अल्फा मेथिल्डोपा डीओपीए डिकार्बोक्सिलेज को रोकता है और इस तरह नॉरएड्रेनालाईन संश्लेषण कम हो जाता है। ए-मेथिल्डोपा की एंटीहाइपरटेंसिव कार्रवाई के लिए प्रस्तावित एक अन्य तंत्र रेनिन रिलीज का निषेध है।
औषधीय क्रियाएँ ::
अल्फ़ामेथिल्डोपा उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में बीपी में गिरावट पैदा करता है, क्लोनिडीन की तरह यह कार्डियक आउटपुट और परिधीय प्रतिरोध में कमी पैदा करता है, यह पोस्टुरल हाइपोटेंशन पैदा नहीं करता है और ग्लोमेरुलर निस्पंदन या गुर्दे के रक्त प्रवाह को कम नहीं करता है, यह Na+ प्रतिधारण का कारण बनता है और इसलिए लंबे समय तक रहने के बाद एंटीहाइपरटेन्सिव कार्रवाई के प्रति सहनशीलता विकसित हो सकती है। मूत्रवर्धक का उपयोग इसकी क्रिया को बढ़ाता है
फार्माकोकाइनेटिक्स ::
मौखिक रूप से लेने पर लगभग 50% दवाएँ अवशोषित हो जाती हैं। अधिकतम प्रभाव 2 से 4 घंटों के बाद प्राप्त होता है। दवा 12 घंटों के बाद मूत्र में पूरी तरह से उत्सर्जित हो जाती है। अगर गुर्दे की कार्यक्षमता ख़राब हो तो दवा जमा हो सकती है।
खुराक ::
अल्फ़ामेथिल्डोपा का उपयोग 250 मिलीग्राम की खुराक में दिन में दो बार दिया जाता है
प्रतिकूल प्रभाव ::
बेहोश करने की क्रिया, सिरदर्द, थकान, उनींदापन, भुलक्कड़पन, बुरे सपने और मानसिक अवसाद आम प्रतिकूल प्रभाव हैं, शायद ही कभी यह बुखार पैदा कर सकता है। पथ में गड़बड़ी, नाक बंद होना, जोड़ों का दर्द और स्खलन में विफलता
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