CALCIUM CHANNEL BLOCKERS ::
The contractile process of cardiac and vascular smooth muscles depend upon the movement of extracellular calcium ions in these cells through specification channels (slow calcium channels) Voltage -sensitive Ca2+channels (L-type or slow channels ) mediate the entry of extracellular Ca2+ into smooth muscle and cardiac myocytes and sinoatrial (SA) and atrioventricular (AV) nodal cells in response to electrical depolarization in both smooth muscle and cardiac myocytes Ca2+is a trigger for contraction albeit by different mechanisms Ca2+ channel antagonists also called Ca2+ entry blockers inhibit Ca2+ channel function In vascular smooth muscle this leads to relaxation especially in arterial beds These drugs also may produce negative inotropic and chronotropic effects in the heart The calcium channel blockers block these channels and produce depression of automaticity and conduction velocity of impulses in heart They also cause relaxation of vascular smooth muscles and thereby decrease in blood pressure
The first useful calcium channel blocker discovered was verapamil the derivative of papaverine Later nifedipine (dihydropyridine) and diltiazem (benzothiazine) were discovered These three are widely used and are called the first generation calcium channel blockers Second generation calcium channel blockers are mostly dihydropyridines (like nifedipine ) and amlodipine having minimum negative inotropic or dromotropic effect Amlodipine possesses longer half life and has a better pharmacokinetic profile than nifedipine Other second generation calcium channel blockers are felodipine nicardipine nimodipine and nisoldipine Recently third generation calcium channel blockers have been introduced They have advantages over earlier ones in that they produce a-receptor blocking activity and antiatherosclerotic property examples are monatepil Lacidipine
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कैल्शियम चैनल अवरोधक ::
हृदय और संवहनी चिकनी मांसपेशियों की सिकुड़न प्रक्रिया इन कोशिकाओं में विशिष्ट चैनलों (धीमे कैल्शियम चैनल) के माध्यम से बाह्य कोशिकीय कैल्शियम आयनों की गति पर निर्भर करती है। मांसपेशियों और कार्डियक मायोसाइट्स और सिनोएट्रियल (एसए) और एट्रियोवेंट्रिकुलर (एवी) नोडल कोशिकाएं चिकनी मांसपेशियों और कार्डियक मायोसाइट्स दोनों में विद्युत विध्रुवण के जवाब में सीए2+ संकुचन के लिए एक ट्रिगर है, हालांकि विभिन्न तंत्रों द्वारा सीए2+ चैनल विरोधी जिन्हें सीए2+ प्रवेश अवरोधक भी कहा जाता है, सीए2+ चैनल को रोकते हैं। संवहनी चिकनी मांसपेशियों में कार्य, इससे विशेष रूप से धमनी बिस्तरों में आराम मिलता है। ये दवाएं हृदय में नकारात्मक इनोट्रोपिक और क्रोनोट्रोपिक प्रभाव भी पैदा कर सकती हैं। कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स इन चैनलों को अवरुद्ध करते हैं और हृदय में आवेगों की स्वचालितता और संचालन वेग में कमी पैदा करते हैं। वे आराम का कारण भी बनते हैं। संवहनी चिकनी मांसपेशियाँ और इस प्रकार रक्तचाप में कमी आती है
खोजे गए पहले उपयोगी कैल्शियम चैनल अवरोधक वेरापामिल थे जो पैपावेरिन का व्युत्पन्न था। बाद में निफ़ेडिपिन (डायहाइड्रोपाइरीडीन) और डिल्टियाज़ेम (बेंज़ोथियाज़िन) की खोज की गई। इन तीनों का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है और इन्हें पहली पीढ़ी के कैल्शियम चैनल अवरोधक कहा जाता है। दूसरी पीढ़ी के कैल्शियम चैनल अवरोधक ज्यादातर डायहाइड्रोपाइरीडीन (निफ़ेडिपिन की तरह) होते हैं। ) और अम्लोदीपाइन में न्यूनतम नकारात्मक इनोट्रोपिक या ड्रोमोट्रोपिक प्रभाव होता है। अम्लोदीपिन का आधा जीवन लंबा होता है और इसमें निफेडिपिन की तुलना में बेहतर फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल होती है। अन्य दूसरी पीढ़ी के कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स फेलोडिपाइन, निकार्डिपिन, निमोडिपिन और निसोल्डिपाइन हैं। हाल ही में तीसरी पीढ़ी के कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स पेश किए गए हैं, उनमें पहले वाले की तुलना में फायदे हैं। इसमें वे एक-रिसेप्टर अवरोधक गतिविधि उत्पन्न करते हैं और एंटीएथेरोस्क्लोरोटिक संपत्ति के उदाहरण मोनाटेपिल लैसिडिपाइन हैं
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