CLONIDINE ::
It is an imidazole derivative commonly used as antihypertensive agent
Mechanism of action ::
Clonidine stimulates specifically a2-adrenoceptors Stimulation of these receptors in CNS produce fall in blood pressure The a2-adrenoceptors in periphery are situated on presynaptic membrane and regulate the release of noradrenaline Stimulation of these presynaptic a2-receptors inhibits release of noradrenaline The other mechanism is decrease in plasma renin levels
Pharmacological actions ::
Clonidine when given intravenously produces short time hypertension followed by prolonged decrease in systolic and diastolic blood pressure when given orally it produces fall in blood pressure Addition of diuretics enhances antihypertensive action Clonidine does not affect baroreceptor reflexes and hence does not produce postural hypotension However clonidine produces bradycardia and so it is not good for emergency use it also decreases cardiac output Clonidine produces sodium retension and tolerance develops to antihypertensive action after prolonged use Hence divretics are given along with clonidine
pharmacokinetics ::
Clonidine is absorbed well from g.i.tract and has high volume of distribution its plasma-half life is 12 hours it is excerted unchanged in urine Therapeutically it is used in hypertension in the dose of 100 micrograms given twice daily
Adverse effects ::
Drowsiness dryness of mouth constipation vertigo and impotence are commonly observed adverse effects Abrupt cessation of clonidine can produce rebound hypertension hence it should be withdrawn slowly
TRANSLATE IN HINDI
क्लोनिडाइन ::
यह एक इमिडाज़ोल व्युत्पन्न है जिसे आमतौर पर एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है
कार्रवाई की प्रणाली ::
क्लोनिडाइन विशेष रूप से ए2-एड्रेनोसेप्टर्स को उत्तेजित करता है। सीएनएस में इन रिसेप्टर्स की उत्तेजना से रक्तचाप में गिरावट आती है। परिधि में ए2-एड्रेनोसेप्टर्स प्रीसिनेप्टिक झिल्ली पर स्थित होते हैं और नॉरएड्रेनालाईन की रिहाई को नियंत्रित करते हैं। इन प्रीसिनेप्टिक ए2-रिसेप्टर्स की उत्तेजना नॉरएड्रेनालाईन की रिहाई को रोकती है। अन्य तंत्र कमी है। प्लाज्मा रेनिन स्तर में
औषधीय क्रियाएँ ::
जब क्लोनिडाइन को अंतःशिरा में दिया जाता है तो थोड़े समय के लिए उच्च रक्तचाप उत्पन्न होता है, जिसके बाद सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप में लंबे समय तक कमी आती है, जब मौखिक रूप से दिया जाता है, तो यह रक्तचाप में गिरावट पैदा करता है। मूत्रवर्धक के संयोजन से एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव बढ़ता है। क्लोनिडाइन बैरोरिसेप्टर रिफ्लेक्सिस को प्रभावित नहीं करता है और इसलिए पोस्टुरल हाइपोटेंशन उत्पन्न नहीं करता है। हालांकि क्लोनिडाइन ब्रैडीकार्डिया पैदा करता है। और इसलिए यह आपातकालीन उपयोग के लिए अच्छा नहीं है, इससे कार्डियक आउटपुट भी कम हो जाता है क्लोनिडाइन सोडियम प्रतिधारण पैदा करता है और लंबे समय तक उपयोग के बाद एंटीहाइपरटेंसिव कार्रवाई के प्रति सहनशीलता विकसित होती है इसलिए क्लोनिडाइन के साथ डिव्रेटिक्स भी दिए जाते हैं
फार्माकोकाइनेटिक्स ::
क्लोनिडाइन को जी.आई.ट्रैक्ट से अच्छी तरह से अवशोषित किया जाता है और वितरण की उच्च मात्रा होती है, इसका प्लाज्मा-आधा जीवन 12 घंटे होता है, यह मूत्र में अपरिवर्तित होता है। चिकित्सीय रूप से इसका उपयोग उच्च रक्तचाप में 100 माइक्रोग्राम की खुराक में दिन में दो बार किया जाता है।
प्रतिकूल प्रभाव ::
उनींदापन, मुंह का सूखापन, कब्ज, चक्कर आना और नपुंसकता आमतौर पर प्रतिकूल प्रभाव देखे जाते हैं। क्लोनिडाइन का अचानक बंद होने से दोबारा उच्च रक्तचाप हो सकता है, इसलिए इसे धीरे-धीरे वापस लेना चाहिए।
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