PHARMACOKINETICS AND DOSAGE

 PHARMACOKINETICS AND DOSAGE ::

Verapamil is given orally in the dose of 40 mg 8 hourly or by infusion in the dose if 0.1 to 0.15 mg over a period of 2 min The onset of action is 30 min (oral ) or 1-2 min (iv) The peak effect is reached in 5 hours (oral) or 10-15 min (iv) 90% of the drug is bound to plasma proteins 70% of the drug is eliminated within 7-10 hours as the metabolites through urine 
    Nifedipine can be given sublingually and has greater bioavailability (65-70%) as compared to verapamil (10-22%) It can be given even if there is renal failure Dose is 10 mg 8 hourly The onset of action is 3-7 min peak effect is reached in 1-2 hours 90% of the drug is bound to plasma proteins it is metabolized in liver and excreted through urine 
    Common adverse effects of calcium antagonists are headache flushing and edema of the ankle joint 

Adverse effects ::

Various adverse effects of calcium channel blockers include flushing headache swelling in ankle Verapamil is known to cause constipation and decrease in heart rate 

Comparison of some calcium channel blockers 

myocardial contractility 
cardiac output 
Heart rate 
Automaticity 
A V node conduction 
A V node refractory period 
Blood pressure (peripheral Vascular resistance ) 
Half life (hrs) 

TRANSLATE IN HINDI 

फार्माकोकाइनेटिक्स और खुराक ::
वेरापामिल को मौखिक रूप से 40 मिलीग्राम की खुराक में 8 घंटे या खुराक में जलसेक द्वारा दिया जाता है यदि 0.1 से 0.15 मिलीग्राम 2 मिनट की अवधि में होता है। कार्रवाई की शुरुआत 30 मिनट (मौखिक) या 1-2 मिनट होती है (iv) चरम प्रभाव 5 घंटे (मौखिक) या 10-15 मिनट में पहुंच जाता है (iv) 90% दवा प्लाज्मा प्रोटीन से बंध जाती है 70% दवा 7-10 घंटों के भीतर मूत्र के माध्यम से मेटाबोलाइट्स के रूप में समाप्त हो जाती है
 निफ़ेडिपिन को सूक्ष्म रूप से दिया जा सकता है और वेरापामिल (10-22%) की तुलना में इसकी जैवउपलब्धता (65-70%) अधिक है, गुर्दे की विफलता होने पर भी इसे दिया जा सकता है, खुराक 10 मिलीग्राम 8 घंटे है, कार्रवाई की शुरुआत 3-7 मिनट है चरम प्रभाव 1-2 घंटे में पहुंच जाता है 90% दवा प्लाज्मा प्रोटीन से बंधी होती है, यह यकृत में चयापचय होती है और मूत्र के माध्यम से उत्सर्जित होती है
 कैल्शियम प्रतिपक्षी के सामान्य प्रतिकूल प्रभाव सिरदर्द, लालिमा और टखने के जोड़ की सूजन हैं
प्रतिकूल प्रभाव ::
कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के विभिन्न प्रतिकूल प्रभावों में लालिमा सिरदर्द, टखने में सूजन, वेरापामिल को कब्ज और हृदय गति में कमी का कारण माना जाता है।
कुछ कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स की तुलना
मायोकार्डियल सिकुड़न
हृदयी निर्गम
हृदय दर
स्वत: चलन
ए वी नोड चालन
ए वी नोड दुर्दम्य अवधि
रक्तचाप (परिधीय संवहनी प्रतिरोध)
आधा जीवन (घंटे)

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