Bile acid binding resins ::
Cholestyramine is the chloride salt of a basic anion exchange resin and colestipol is a copolymer of diethyl -pentamine and epichlorohydrin Both are hydrophilic but insoluble in water They are unaffected by digestive enzymes and are not absorbed in gastrointestinal tract
Mechanism of action ::
These agents bind to bile acids in the intestine and thus increase fecal excretion of the bile acids Increased excretion of bile acids stimulate microsomal hydroxylase enzyme that catalyzes the rate limiting step in the conversion of cholesterol to bile acids
Further bile acids are required for the absorption of cholesterol This produces decrease in cholesterol level
The net loss of bile acids also causes increase in LDL receptors and increase in HMG CoA reductase activity Both these try to restore liver homeostasis by providing increased amounts of cholesterol for conversion into bile acid This can cause increase in uptake of LDL from plasma thus further decrease in plasma LDL
Adverse effects ::
These agents are unpleasant for administration orally Nausea abdominal discomfort indigestion and constipation are frequent difficultics Infection can occur and hemorrhoids may get aggravated They also decrease absoption of other drugs administered simultaneously
TRANSLATE IN HINDI
पित्त अम्ल बंधन रेजिन ::
कोलेस्टायरमाइन एक मूल आयन विनिमय राल का क्लोराइड नमक है और कोलेस्टिपोल डायथाइल-पेंटामाइन और एपिक्लोरोहाइड्रिन का एक सहबहुलक है। दोनों ही हाइड्रोफिलिक हैं लेकिन पानी में अघुलनशील हैं। वे पाचन एंजाइमों से अप्रभावित हैं और जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित नहीं होते हैं।
क्रिया का तंत्र ::
ये एजेंट आंत में पित्त एसिड से बंधते हैं और इस प्रकार पित्त एसिड के मल उत्सर्जन को बढ़ाते हैं। पित्त एसिड के बढ़े हुए उत्सर्जन से माइक्रोसोमल हाइड्रॉक्सिलेज एंजाइम उत्तेजित होता है जो कोलेस्ट्रॉल को पित्त एसिड में बदलने में दर सीमित करने वाले चरण को उत्प्रेरित करता है।
कोलेस्ट्रॉल के अवशोषण के लिए पित्त एसिड की आवश्यकता होती है। इससे कोलेस्ट्रॉल के स्तर में कमी आती है।
पित्त एसिड की शुद्ध हानि एलडीएल रिसेप्टर्स में वृद्धि और एचएमजी सीओए रिडक्टेस गतिविधि में वृद्धि का कारण बनती है। ये दोनों पित्त एसिड में रूपांतरण के लिए कोलेस्ट्रॉल की बढ़ी हुई मात्रा प्रदान करके यकृत होमियोस्टेसिस को बहाल करने का प्रयास करते हैं। इससे प्लाज्मा से एलडीएल के अवशोषण में वृद्धि हो सकती है, जिससे प्लाज्मा एलडीएल में और कमी आ सकती है।
प्रतिकूल प्रभाव ::
ये एजेंट हैं मौखिक रूप से लेने पर अप्रिय मतली, पेट में तकलीफ, अपच और कब्ज जैसी समस्याएं अक्सर होती हैं संक्रमण हो सकता है और बवासीर बढ़ सकता है वे एक साथ दी जाने वाली अन्य दवाओं के अवशोषण को भी कम कर देते हैं
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