FIBRIC ACID DERIVATIVES ::
This category of drugs includes fibric acid derivatives like clofibrate gemfibrozil benzafibrate ciprofibrate and fenofibrate Fibrates are drugs that can decrease triglycerides concentration and elevated HDL-C and in recent studies it is shown that they can reduce cardiovascular morbidity and mortality
Mechanism of Action ::
Five major mechanisms underlying the modulation of lipoprotein phenotypes by fibrates have been identified
1.Induction of lipoprotein lipolysis Increased Triglyceride Rich Lipoproteins (TRL) lipolysis due to a reduction of TRL apoC -III content
2.Induction of hepatic fatty acid (FA) uptake and reduction of hepatic triglyceride production This results in concomitant decrease in FA synthesis by fibrates results in a lower availability of FAs for triglyceride synthesis a process that is amplified by the inhibition of hormone sensitive lipase in adipose tissue by fibrates
3.Increased removal of LDL particles Fibrate treatment results in the formation of LDL with a higher affinity for the LDL receptor which are thus catabolized more rapidly
4.Reduction of neutral lipid (cholesteryl ester and triglyceride ) exchange between VLDL and HDL may result from decreased plasma levels of TRL
5.Increase in HDL production and stimulation of reserve cholesterol transport Fibrates increase the production of apoA -I and apoA -II in liver which may contribute to the increase of plasma HDL concentrations and a more efficient reverse cholesterol transport
TRANSLATE IN HINDI
फाइब्रिक एसिड डेरिवेटिव ::
दवाओं की इस श्रेणी में क्लोफिब्रेट, जेमफाइब्रोज़िल, बेंज़ाफिब्रेट, सिप्रोफिब्रेट और फेनोफिब्रेट जैसे फाइब्रिक एसिड डेरिवेटिव शामिल हैं। फाइब्रेट्स ऐसी दवाएं हैं जो ट्राइग्लिसराइड्स की सांद्रता और बढ़े हुए एचडीएल-सी को कम कर सकती हैं और हाल के अध्ययनों में यह दिखाया गया है कि वे हृदय संबंधी रुग्णता और मृत्यु दर को कम कर सकते हैं।
क्रिया का तंत्र ::
फाइब्रेट्स द्वारा लिपोप्रोटीन फेनोटाइप के मॉड्यूलेशन के अंतर्निहित पांच प्रमुख तंत्रों की पहचान की गई है।
1. लिपोप्रोटीन लिपोलिसिस का प्रेरण TRL apoC -III सामग्री में कमी के कारण ट्राइग्लिसराइड रिच लिपोप्रोटीन (TRL) लिपोलिसिस में वृद्धि
2. यकृत फैटी एसिड (FA) के अवशोषण का प्रेरण और यकृत ट्राइग्लिसराइड उत्पादन में कमी। इसके परिणामस्वरूप फाइब्रेट्स द्वारा FA संश्लेषण में सहवर्ती कमी आती है, जिसके परिणामस्वरूप ट्राइग्लिसराइड संश्लेषण के लिए FA की कम उपलब्धता होती है, एक प्रक्रिया जो द्वारा प्रवर्धित होती है फाइब्रेट द्वारा वसा ऊतकों में हार्मोन संवेदनशील लाइपेस का अवरोधन
3.एलडीएल कणों का निष्कासन बढ़ जाता है। फाइब्रेट उपचार के परिणामस्वरूप एलडीएल रिसेप्टर के लिए उच्च आत्मीयता वाले एलडीएल का निर्माण होता है, जो इस प्रकार अधिक तेजी से अपचयित होते हैं।
4.वीएलडीएल और एचडीएल के बीच तटस्थ लिपिड (कोलेस्टेरिल एस्टर और ट्राइग्लिसराइड) विनिमय में कमी टीआरएल के प्लाज्मा स्तर में कमी के परिणामस्वरूप हो सकती है।
5.एचडीएल उत्पादन में वृद्धि और आरक्षित कोलेस्ट्रॉल परिवहन की उत्तेजना फाइब्रेट यकृत में एपोए-आई और एपोए-II के उत्पादन को बढ़ाते हैं, जो प्लाज्मा एचडीएल सांद्रता की वृद्धि और अधिक कुशल रिवर्स कोलेस्ट्रॉल परिवहन में योगदान दे सकते हैं।
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