HYDROXY METHYL GLUTARYL CO ENZYME A REDUCTASE INHIBITORS (STATINS)

 HYDROXY METHYL GLUTARYL CO ENZYME A REDUCTASE INHIBITORS (STATINS) ::

Recent advances in the management of hypercholesterolemia are primarily due to the development of 3-hydroxy 3- methylglutaryl co -enzyme A (HMG Co A) reductase inhibitors or statins These drugs are competitive inhibitor of the enzyme HMG Co A that catalyses the early rate limiting step in cholesterol biosynthesis This category of drug includes agents like mevastatin lovastatin simvastatin pravastatin atorvastatin fluvastatin cerivastatin etc 

        The statins possess a side group that is structurally similar to HMG CoA Mevastatin lovastatin simvastatin and pravastatin are fungal metabolites and each contains a hexahydronapthalene ring Fluvastatin atorvastatin and cerivastatin are entirely synthetic compounds containing a heptanoic acid side chain that forms a structure analogue of the HMG CoA intermediate 

As a result of their structural similarity to HMG CoA statins are reversible competitive inhibitors of the enzyme s natural substrate HMG Co A 

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हाइड्रोक्सी मिथाइल ग्लूटारिल सीओ एंजाइम ए रिडक्टेस अवरोधक (स्टेटिन) ::

हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के प्रबंधन में हाल की प्रगति मुख्य रूप से 3-हाइड्रॉक्सी 3-मिथाइलग्लूटारिल को-एंजाइम ए (एचएमजी सीओ ए) रिडक्टेस अवरोधकों या स्टैटिन के विकास के कारण हुई है। ये दवाएं एंजाइम एचएमजी सीओ ए की प्रतिस्पर्धी अवरोधक हैं जो कोलेस्ट्रॉल जैवसंश्लेषण में प्रारंभिक दर सीमित करने वाले चरण को उत्प्रेरित करती हैं। इस श्रेणी की दवाओं में मेवास्टैटिन, लोवास्टैटिन, सिमवास्टैटिन, प्रवास्टेटिन, एटोरवास्टेटिन, फ्लुवास्टैटिन, सेरिवास्टैटिन आदि जैसे एजेंट शामिल हैं।

स्टेटिन में एक साइड ग्रुप होता है जो संरचनात्मक रूप से एचएमजी सीओए के समान होता है। मेवास्टैटिन, लोवास्टैटिन, सिमवास्टैटिन और प्रवास्टेटिन फंगल मेटाबोलाइट्स हैं और प्रत्येक में एक हेक्साहाइड्रोनैप्थलीन रिंग होती है। फ्लुवास्टैटिन, एटोरवास्टेटिन और सेरिवास्टैटिन पूरी तरह से सिंथेटिक यौगिक हैं जिनमें हेप्टानोइक एसिड साइड चेन होती है। जो एचएमजी सीओए मध्यवर्ती के संरचनात्मक अनुरूप बनाता है

एचएमजी सीओए के साथ उनकी संरचनात्मक समानता के परिणामस्वरूप स्टैटिन एंजाइम के प्राकृतिक सब्सट्रेट एचएमजी सीओ ए के प्रतिवर्ती प्रतिस्पर्धी अवरोधक हैं