PHARMACOKINETICS ::
All the statins are administered as the active B -hydroxyacid form except for lovastatin and simvastatin which are administered in the lactone form and must be hydrolyzed in vivo to the corresponding B -hydroxyacid ALL the statins are subject to extensive first pass metabolism by the liver Less than 5 to 20% of a dose reaches the general circulation Greater than 95% of most of these drugs and their active metabolites the B -hydroxy acids are bound to plasma proteins After on oral dose plasma concentrations peak in 1 to 4 hrs The liver biotransforms all statins resulting in low systemic availability of the parent compounds About 79% of statin metabolites are excreted by the liver They differ in absorption plasma protein binding excretion and solubility as shown in
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फार्माकोकाइनेटिक्स::
सभी स्टैटिन को सक्रिय बी-हाइड्रॉक्सीएसिड के रूप में प्रशासित किया जाता है, लोवास्टैटिन और सिमवास्टैटिन को छोड़कर जिन्हें लैक्टोन के रूप में प्रशासित किया जाता है और उन्हें संबंधित बी-हाइड्रॉक्सीएसिड में विवो में हाइड्रोलाइज्ड किया जाना चाहिए। सभी स्टैटिन यकृत द्वारा व्यापक प्रथम पास चयापचय के अधीन होते हैं। खुराक का 5 से 20% से कम सामान्य परिसंचरण तक पहुंचता है। इनमें से अधिकांश दवाओं और उनके सक्रिय मेटाबोलाइट्स के 95% से अधिक बी-हाइड्रॉक्सी एसिड प्लाज्मा प्रोटीन से बंधे होते हैं। मौखिक खुराक के बाद प्लाज्मा सांद्रता 1 से 4 घंटे में चरम पर होती है। यकृत सभी स्टैटिन को बायोट्रांसफॉर्म करता है जिसके परिणामस्वरूप मूल यौगिकों की कम प्रणालीगत उपलब्धता होती है। लगभग 79% स्टैटिन मेटाबोलाइट्स यकृत द्वारा उत्सर्जित होते हैं। वे अवशोषण, प्लाज्मा प्रोटीन बंधन, उत्सर्जन और घुलनशीलता में भिन्न होते हैं, जैसा कि नीचे दिखाया गया है।
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