The most pronounced effects of fibrates are a decrease in plasma levels of LDL -C in individuals with elevated baseline plasma concentration and HDL -C levels are usually increased within the triglyceride rich apolipoproteins (apo B) fibrates effectively reduce the apo C-III containing particles which are markers for increase risk of atherogenesis The increased HDL concentration after fibrates are generally reflected by increased plasma levels of apo A -I and apo A -II Fibrates also lower plasma fibrinogen and plasma viscosity but their ability to inhibit Smooth muscle cell activation is one of the most promising pleoitropic effects
Most of the fibric acid agents have potential anti atherothrombotic effects including inhibition of coagulation and enhancement of fibrinolysis These salutary effects also could alter cardiovascular outcomes by mechanisms unrelated to any hypolipidemic activity
Pharmacokinetic profile ::
All of the fibrate drugs are absorbed rapidly and efficiently (>90%) when given with a meal but less efficiently when taken on an empty stomach The ester bond is hydrolyzed rapidly and peak plasma concentrations are attained within 1 to 4 hours more than 95% of these drugs in plasma are bound to protein nearly exclusively to albumin the drugs are widely distributed throughout the body and concentrations in liver kidney and intestine exceed the plasma level The fibrate drugs are excreted predominantly as glucuronide conjugates and excretion of these drugs is impaired in renal failure Thus the use of fibrates is contraindicated in patients with renal failure
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फाइब्रेट्स के सबसे स्पष्ट प्रभाव एलडीएल-सी के प्लाज्मा स्तर में कमी है, जो उच्च बेसलाइन प्लाज्मा सांद्रता वाले व्यक्तियों में होता है और एचडीएल-सी का स्तर आमतौर पर ट्राइग्लिसराइड समृद्ध एपोलिपोप्रोटीन (एपो बी) के भीतर बढ़ जाता है। फाइब्रेट्स प्रभावी रूप से एपो सी-III युक्त कणों को कम करते हैं जो एथेरोजेनेसिस के जोखिम को बढ़ाने के लिए मार्कर हैं। फाइब्रेट्स के बाद बढ़ी हुई एचडीएल सांद्रता आमतौर पर एपो ए-आई और एपो ए-II के बढ़े हुए प्लाज्मा स्तरों द्वारा परिलक्षित होती है। फाइब्रेट्स प्लाज्मा फाइब्रिनोजेन और प्लाज्मा चिपचिपाहट को भी कम करते हैं, लेकिन चिकनी मांसपेशी कोशिका सक्रियण को बाधित करने की उनकी क्षमता सबसे आशाजनक प्लियोइट्रोपिक प्रभावों में से एक है। अधिकांश फाइब्रिक एसिड एजेंटों में जमावट के अवरोध और फाइब्रिनोलिसिस को बढ़ाने सहित संभावित एंटी एथेरोथ्रोम्बोटिक प्रभाव होते हैं। ये लाभकारी प्रभाव किसी भी हाइपोलिपिडेमिक गतिविधि से असंबंधित तंत्र द्वारा हृदय संबंधी परिणामों को भी बदल सकते हैं। फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल :: सभी फाइब्रेट दवाएं भोजन के साथ दिए जाने पर तेजी से और कुशलता से (>90%) अवशोषित होती हैं, लेकिन खाली पेट लेने पर कम कुशलता से अवशोषित होती हैं। एस्टर बॉन्ड तेजी से हाइड्रोलाइज्ड होता है और 1 से 4 घंटे के भीतर अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता प्राप्त हो जाती है। प्लाज्मा में इन दवाओं का 95% से अधिक हिस्सा लगभग विशेष रूप से एल्ब्यूमिन से प्रोटीन से बंधा होता है। दवाएं पूरे शरीर में व्यापक रूप से वितरित होती हैं और यकृत, गुर्दे और आंत में सांद्रता प्लाज्मा स्तर से अधिक हो जाती है। फाइब्रेट दवाएं मुख्य रूप से ग्लूकोरोनाइड संयुग्म के रूप में उत्सर्जित होती हैं और गुर्दे की विफलता में इन दवाओं का उत्सर्जन खराब हो जाता है। इसलिए गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में फाइब्रेट्स का उपयोग वर्जित है।
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