III. IMIDAZOLINE RECEPTOR AGONISTS ::
Moxonidine and Ritmenidine ::
The central nervous system is involved in the control of arterial blood pressure stimulation of central a2-adrenoceptors symapthetic outflow and thereby produces a fall in arterial blood pressure The stimulation of imidazoline receptors represents a new mode of antihypertensive action which decrease vascular smooth muscle tone by a central mechanism Clonidine an imidazoline derivative stimulates I-imidazoline receptors in addition to alpha2-adrenoceptors agonistic properties they also produce several side effects such as sedation dry mouth etc with the introduction of second generation imidazolines like moxonidine and ritmenidine it has been possible to control blood pressure by central mechanisms with minimum side effects Recently an acid and heat stable endogenous substance called clonidine displacing substance has also been reported to bind at the putative I receptor Imidazoline receptors are located in human rat and bovine rostral ventrolateral medulla (RVLM) of the lower brain stem kidney and adrenal medulla Antihypertensive action of moxonidine is mediated by selective activation of these putative receptor with in RVLM It possesses high affinity to imidazoline binding sites and high selectivity ratios for H imidazole versus alpha2 adrenergic receptors These could explain the marked reduction in side effects observed with moxonidine does not cause wide spread depression off neuronal function its action within central nervous system
TRANSLATE IN HINDI
तृतीय. इमिडाज़ोलिन रिसेप्टर एगोनिस्ट ::
मोक्सोनिडाइन और रिटमेनिडाइन ::
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र धमनी रक्तचाप के नियंत्रण में शामिल है केंद्रीय ए2-एड्रेनोसेप्टर्स सिम्पथेटिक आउटफ्लो की उत्तेजना और इस प्रकार धमनी रक्तचाप में गिरावट पैदा होती है इमिडाज़ोलिन रिसेप्टर्स की उत्तेजना एंटीहाइपरटेंसिव क्रिया का एक नया तरीका दर्शाती है जो केंद्रीय तंत्र द्वारा संवहनी चिकनी मांसपेशियों की टोन को कम करती है क्लोनिडाइन एक इमिडाज़ोलिन व्युत्पन्न अल्फा2-एड्रेनोसेप्टर्स एगोनिस्टिक गुणों के अलावा I-इमिडाज़ोलिन रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है वे कई दुष्प्रभाव भी पैदा करते हैं जैसे बेहोशी, मुंह सूखना आदि मोक्सोनिडाइन और रिटमेनिडाइन जैसी दूसरी पीढ़ी के इमिडाज़ोलिन की शुरूआत के साथ केंद्रीय तंत्र द्वारा न्यूनतम दुष्प्रभावों के साथ रक्तचाप को नियंत्रित करना संभव हो गया है निचले मस्तिष्क स्टेम किडनी और एड्रेनल मेडुला के (आरवीएलएम) मोक्सोनिडाइन की एंटीहाइपरटेंसिव क्रिया आरवीएलएम में इन कथित रिसेप्टर के चयनात्मक सक्रियण द्वारा मध्यस्थ होती है इसमें इमिडाज़ोलिन बाइंडिंग साइटों के लिए उच्च आत्मीयता और एच इमिडाज़ोल बनाम अल्फा 2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए उच्च चयनात्मकता अनुपात होता है ये मोक्सोनिडाइन के साथ देखे गए दुष्प्रभावों में उल्लेखनीय कमी की व्याख्या कर सकते हैं यह न्यूरोनल फ़ंक्शन से व्यापक अवसाद का कारण नहीं बनता है केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के भीतर इसकी क्रिया
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