BIOLOGICAL AND PLASMA HALF LIFE PROFILES ::
This affects the duration of inhibition of aggregation and the reversibility of the inhibitory effect and may have implications for dosing and on the relative ability of an agent to dethrombose existing thrombi invivo Abciximab exhibits a short plasma half life that is measured in minutes approx 10 min Thus most of the bolus dose of abciximab is rapidly bound to platelets with the dose providing a good match for the total body amount of GP IIb /IIIa and the small unbound plasma fraction of the drug is cleared on the other hand both eptifibatide and tirofiban exhibit relatively long plasma half lives of approximately 2.5 hr .2 hr respectively as a result these drugs remain free in plasma until they are cleared by hepatic and renal mechanisms
All three of the agents exhibit a rapid on rate with binding to platelets occurring in less than a minute however the rates at which the antagonists dissociate from platelet receptors differ The dissociation half -life of abciximab is measured in hours where as both eptifibatide and tirofiban exhibit rapid off rates that are measured in seconds A potential consequence of the short biological half life of small molecule inhibitors is the need for extended infusions to maintain adequate drug concentrations for effective platelet blockade The prolonged platelet bound half life of abciximab appears to account for its prolonged effect on platelet function Consistent with their rapid off rates eptifibatide and tirofiban both exhibit a more rapid return of platelet aggregation after termination of infusion A 50% return of platelet function occurs at approximately 12 hr after abciximab dosing compared with about 2-4 hr for this stage for eqtifibatide and a 40% return of function at 4 hr for tirofiban
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जैविक और प्लाज्मा अर्ध-जीवन प्रोफाइल:
यह एकत्रीकरण के अवरोध की अवधि और निरोधात्मक प्रभाव की प्रतिवर्तीता को प्रभावित करता है और खुराक के लिए और मौजूदा थ्रोम्बस को इनविवो में डीथ्रोम्बोज करने के लिए एजेंट की सापेक्ष क्षमता पर प्रभाव डाल सकता है। एब्सिक्सिमैब एक छोटा प्लाज्मा अर्ध-जीवन प्रदर्शित करता है जिसे मिनटों में मापा जाता है, लगभग 10 मिनट। इस प्रकार एब्सिक्सिमैब की अधिकांश बोलस खुराक तेजी से प्लेटलेट्स से बंध जाती है, जिसकी खुराक जीपी IIb / IIIa की कुल शारीरिक मात्रा के लिए एक अच्छा मिलान प्रदान करती है और दवा के छोटे अनबाउंड प्लाज्मा अंश को साफ किया जाता है। दूसरी ओर इप्टिफिबेटाइड और टिरोफिबैन दोनों लगभग 2.5 घंटे .2 घंटे के अपेक्षाकृत लंबे प्लाज्मा अर्ध-जीवन को प्रदर्शित करते हैं, जिसके परिणामस्वरूप ये दवाएं प्लाज्मा में तब तक मुक्त रहती हैं जब तक कि वे यकृत और गुर्दे के तंत्र द्वारा साफ नहीं हो जातीं।
तीनों एजेंट एक मिनट से भी कम समय में प्लेटलेट्स से बंधने के साथ एक तीव्र गति प्रदर्शित करते हैं, हालांकि जिस दर पर विरोधी प्लेटलेट रिसेप्टर्स से अलग होते हैं, वे भिन्न होते हैं। एब्सिक्सीमैब का पृथक्करण अर्ध-जीवन घंटों में मापा जाता है, जबकि इप्टिफिबेटाइड और टिरोफिबैन दोनों तीव्र बंद दर प्रदर्शित करते हैं, जिसे सेकंड में मापा जाता है। छोटे अणु अवरोधकों के छोटे जैविक अर्ध-जीवन का संभावित परिणाम प्रभावी प्लेटलेट अवरोध के लिए पर्याप्त दवा सांद्रता बनाए रखने के लिए विस्तारित आसव की आवश्यकता है। एब्सिक्सीमैब का लंबा प्लेटलेट बाध्य अर्ध-जीवन प्लेटलेट कार्य पर इसके लंबे समय तक प्रभाव के लिए जिम्मेदार प्रतीत होता है। अपनी तीव्र बंद दरों के अनुरूप इप्टिफिबेटाइड और टिरोफिबैन दोनों आसव की समाप्ति के बाद प्लेटलेट एकत्रीकरण की अधिक तीव्र वापसी प्रदर्शित करते हैं। एब्सिक्सीमैब खुराक के लगभग 12 घंटे बाद प्लेटलेट कार्य की 50% वापसी होती है, जबकि इक्विफिबेटाइड के लिए इस चरण के लिए लगभग 2-4 घंटे और टिरोफिबैन के लिए 4 घंटे में कार्य की 40% वापसी होती है।
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