GP IIb/IIIa Receptor Antagonists ::
Natural products were initially been screened extensively for activity against GP IIb /IIIa receptors Trigramin isolated from the venom of the viper Trimeresurus gramineus is a potent inhibitor of ligand binding to GP IIb/IIIa receptor However natural antiplatelet peptides isolated from snake venom have the disadvantage of inducing transient thrombocytopenia and the propensity of immunogenicity Potent agonists such as thrombin can cause upto a 50% increase in the number of GP IIb/IIIa molecule exposed on the platelet surface therefore receptor occupancy after stimulation becomes an important consideration to predict antithrombotic efficacy GP IIb /IIIa antagonists may exhibit unusual characteristics since platelet stimulation during arterial thrombosis may change the number of functional GP IIb /IIIa complexes on the platelet surface and the receptor cannot be saturated but are titrated to optimize antithrombotic activity and minimize antihemostatic activity
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जीपी IIb/IIIa रिसेप्टर विरोधी ::
प्राकृतिक उत्पादों को शुरू में जीपी IIb/IIIa रिसेप्टर्स के खिलाफ गतिविधि के लिए बड़े पैमाने पर जांचा गया था। वाइपर ट्राइमेरेसुरस ग्रैमिनस के जहर से अलग किए गए ट्राइग्रामिन जीपी IIb/IIIa रिसेप्टर से बंधने वाले लिगैंड का एक शक्तिशाली अवरोधक है। हालांकि सांप के जहर से अलग किए गए प्राकृतिक एंटीप्लेटलेट पेप्टाइड्स में क्षणिक थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और इम्युनोजेनेसिटी की प्रवृत्ति को प्रेरित करने का नुकसान है। थ्रोम्बिन जैसे शक्तिशाली एगोनिस्ट प्लेटलेट सतह पर उजागर जीपी IIb/IIIa अणु की संख्या में 50% तक की वृद्धि कर सकते हैं, इसलिए उत्तेजना के बाद रिसेप्टर अधिभोग एंटीथ्रोम्बोटिक प्रभावकारिता की भविष्यवाणी करने के लिए एक महत्वपूर्ण विचार बन जाता है। जीपी IIb/IIIa विरोधी असामान्य विशेषताओं का प्रदर्शन कर सकते हैं क्योंकि धमनी घनास्त्रता के दौरान प्लेटलेट उत्तेजना प्लेटलेट सतह पर कार्यात्मक जीपी IIb/IIIa परिसरों की संख्या रक्तरोधक गतिविधि
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