ORAL GLYCOPROTEIN IIb/IIIa ANTAGONISTS ::
The development of prodrugs with RGD specificity has provided oral agents including xemilofiban orbofiban and sibrafiban demonstrating longer half -lives (approximately 2 to 4 hrs) and predominantly renal excretion However the P1A2 genotype of the GP IIb/IIIa receptor appears to be associated with adverse outcome in patients treated with oral GP IIb /IIIa antagonist Thus P1A2 Polymorphism of this receptors is now emerging as a probable determinant of the response to antiplatelet agents Soluble CD40 ligand (sCD40L) is a prothrombotic and proinflammatory protein that is released by platelet activation and subsequent aggregation by GP IIb /IIIa activity Therefore GP IIb/IIIa antagonists may not only inhibit thrombosis through blockade of platelet aggregation but may also inhibit inflammation and thrombosis through blockade of sCD40L release
Clinical Uses of GP IIb/IIIa receptor antagonists ::
1.Percutaneous coronary Interventions (PCI)
2.Acute Myocardial Infarction
3.Unstable Angina or Non Q Wave MI
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ओरल ग्लाइकोप्रोटीन IIb/IIIa प्रतिपक्षी ::
आरजीडी विशिष्टता वाले प्रोड्रग्स के विकास ने ज़ेमिलोफिबन, ऑर्बोफिबन और सिब्राफिबन सहित ओरल एजेंट प्रदान किए हैं जो लंबे समय तक आधा जीवन (लगभग 2 से 4 घंटे) और मुख्य रूप से गुर्दे से उत्सर्जन प्रदर्शित करते हैं। हालांकि जीपी IIb/IIIa रिसेप्टर का P1A2 जीनोटाइप मौखिक जीपी IIb/IIIa प्रतिपक्षी के साथ इलाज किए गए रोगियों में प्रतिकूल परिणाम से जुड़ा हुआ प्रतीत होता है। इस प्रकार इस रिसेप्टर्स का P1A2 बहुरूपता अब एंटीप्लेटलेट एजेंटों की प्रतिक्रिया के संभावित निर्धारक के रूप में उभर रहा है। घुलनशील CD40 लिगैंड (sCD40L) एक प्रोथ्रोम्बोटिक और प्रोइंफ्लेमेटरी प्रोटीन है जो प्लेटलेट सक्रियण और उसके बाद जीपी IIb/IIIa गतिविधि द्वारा एकत्रीकरण द्वारा जारी किया जाता है। इसलिए जीपी IIb/IIIa प्रतिपक्षी न केवल प्लेटलेट एकत्रीकरण की नाकाबंदी के माध्यम से घनास्त्रता को रोक एससीडी40एल रिलीज की नाकाबंदी
जीपी IIb/IIIa रिसेप्टर प्रतिपक्षी के नैदानिक उपयोग::
1. पर्क्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन (पीसीआई)
2. तीव्र मायोकार्डियल इंफार्क्शन
3. अस्थिर एनजाइना या नॉन क्यू वेव एमआई
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