PHARMACOLOGICAL PROPERTIES OF GP IIb/IIIa Receptor antagonists ::
A summary of pharmacological characteristics of these agents is provided in
Molecular Size ::
Abciximab has a molecular weight of approximately 50000Da while eptifibatide and tirofiban are small molecule agents of approx 800Da and 500Da respectively The distinguishing pharmacological characteristics of abciximab is the prolonged duration of its effect on platelet aggregation after administration finishes compared with the relatively rapid offset of effects after the end of treatment with the small molecule inhibitors
Binding selectivity and specificity ::
Abciximab being a long molecule antagonists bind with equal affinity to the GP IIb /IIIa receptor and a B3 integrin as well as more weakly to the leukocyte Mac -1 receptor The small molecule agents like eptifibatide and tirofiban binds only to GP IIb/IIIa integrin Binding to GP IIb/IIIa inhibits fibrinogen binding to these receptors thus leading to inhibition of platelet aggregation As a result of binding to a3B3integrin as well abciximab additionally inhibits smooth muscle cell migration and proliferation as well as platelet derived thrombin generation Over and above this due to binding with leucocyte mac -1 receptor abciximab leads to leucocyte binding to activated endothelium and sites of fibrin deposition as well as activation of factor X Abciximab and tirofiban also reduces thrombin generation invitro
TRANSLATE IN HINDI
जीपी IIb/IIIa रिसेप्टर विरोधी के औषधीय गुण ::
इन एजेंटों की औषधीय विशेषताओं का सारांश नीचे दिया गया है
आणविक आकार ::
एबसीक्सीमैब का आणविक भार लगभग 50000Da है जबकि इप्टिफाइबेटाइड और टिरोफिबैन क्रमशः लगभग 800Da और 500Da के छोटे अणु एजेंट हैं। एबसीक्सीमैब की विशिष्ट औषधीय विशेषता यह है कि प्रशासन समाप्त होने के बाद प्लेटलेट एकत्रीकरण पर इसके प्रभाव की अवधि लंबी होती है, जबकि छोटे अणु अवरोधकों के साथ उपचार के अंत के बाद प्रभावों की अपेक्षाकृत तेज़ ऑफसेट होती है।
बंधन चयनात्मकता और विशिष्टता ::
एबसीक्सीमैब एक लंबा अणु विरोधी है जो जीपी IIb/IIIa रिसेप्टर और B3 इंटीग्रिन के साथ समान आत्मीयता के साथ-साथ ल्यूकोसाइट मैक -1 रिसेप्टर से अधिक कमजोर रूप से बंधता है। इप्टिफाइबेटाइड और टिरोफिबैन जैसे छोटे अणु एजेंट केवल जीपी से बंधते हैं। IIb/IIIa इंटीग्रिन GP IIb/IIIa से बंधन इन रिसेप्टर्स के लिए फाइब्रिनोजेन बंधन को बाधित करता है, जिससे प्लेटलेट एकत्रीकरण का निषेध होता है। a3B3इंटीग्रिन के साथ बंधन के परिणामस्वरूप एब्सिक्सिमैब अतिरिक्त रूप से चिकनी मांसपेशी कोशिका प्रवास और प्रसार के साथ-साथ प्लेटलेट व्युत्पन्न थ्रोम्बिन उत्पादन को भी रोकता है। इसके अलावा ल्यूकोसाइट मैक-1 रिसेप्टर के साथ बंधन के कारण एब्सिक्सिमैब सक्रिय एंडोथेलियम और फाइब्रिन जमाव के स्थलों के लिए ल्यूकोसाइट बंधन के साथ-साथ फैक्टर एक्स के सक्रियण की ओर जाता है। एब्सिक्सिमैब और टिरोफिबैन इनविट्रो में थ्रोम्बिन उत्पादन को भी कम करता है।
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