ANTICOAGULANTS

 ANTICOAGULANTS ::

These are the drugs used to prevent clotting and thus prevent thrombosis They are the most important drugs used in acute corconary syndrome For more details also these agents are classified as following :

(a) Rapidly acting :;

e.g. Heparin 

(b) Slow acting ::

(1) Coumarin dervatives e.g. Bishydroxy -Coumarin Ethylbis coumacetate Warfarin Sodium Nicoumalone 

(2) Indandione derivatives e.g. Phenindione diphenindione Anisindione and Chlorphenindione 

Heparin ::

It is a natural substance found in liver it is a sulfated mucopolysaccharide containing fractions varying in molecular weight between 6000 and 25000

        Heparin inhibits clotting both in vitro and in vivo it has been known for several years that heparin requires a plasma confactor to exhibit its anticoagulant activity This cofactor is now known to be antithrombin III (AT-III) an a2 globulin capable of inactivating thrombin AT-III bind heparin and undergoes a conformational change that in turn increases the rate of its inactivating effect on thrombin in addition to the anticoagulant effect it is taken up by endothelial cells altering the properties of the blood vessels 

        Heparin also decreases lipid level in the blood its mechanism is not clear Heparin is probably an integral part of lipase that provides a link between enzyme and the substrate The enzyme lipase acts on triglycerides and metabolizes them The antilipaemic effect is observed in very low dose 1 mg/kg in rats and 2 mg in humans Heparin is not absorbed from gastrointestinal tract it is given by subcutaneous injection it is metabolized in the body and more than 50% is excreted in urine 

        Heparin is devoid of side effects but may cause bleeding long term treatment of heparin may cause osteoporosis Some patients may exhibit hypersensitivity and aldosterone antagonism Overdose effects of heparin may be antagonized by protamine sulfate 

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एंटीकोएगुलंट्स::

ये थक्के को रोकने और इस प्रकार घनास्त्रता को रोकने के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं हैं। ये तीव्र कोरकोनरी सिंड्रोम में उपयोग की जाने वाली सबसे महत्वपूर्ण दवाएं हैं। अधिक जानकारी के लिए इन एजेंटों को निम्नलिखित रूप में वर्गीकृत किया गया है:

(ए) तेजी से अभिनय:;

उदाहरण के लिए हेपरिन

(बी) धीमी गति से अभिनय::

(1) कौमारिन व्युत्पन्न उदाहरण के लिए बिहाइड्रॉक्सी-कौमारिन एथिलबिस कौमासेटेट वारफेरिन सोडियम निकोमैलोन

(2) इंडैंडियन व्युत्पन्न उदाहरण के लिए फेनिंडियोन डिफेनिंडियोन एनिसिन्डियोन और क्लोरफेनिंडियोन हेपरिन :: यह यकृत में पाया जाने वाला एक प्राकृतिक पदार्थ है यह एक सल्फेटेड म्यूकोपॉलीसेकेराइड है जिसमें 6000 और 25000 के बीच आणविक भार में भिन्न अंश होते हैं हेपरिन इन विट्रो और इन विवो दोनों में थक्के को रोकता है यह कई वर्षों से ज्ञात है कि हेपरिन को अपनी थक्कारोधी गतिविधि को प्रदर्शित करने के लिए प्लाज्मा कंफ़ैक्टर की आवश्यकता होती है यह कंफ़ैक्टर अब एंटीथ्रोम्बिन III (AT-III) के रूप में जाना जाता है एक a2 ग्लोब्युलिन जो थ्रोम्बिन को निष्क्रिय करने में सक्षम है AT-III हेपरिन को बांधता है और एक संरचनागत परिवर्तन से गुजरता है जो बदले में थक्कारोधी प्रभाव के अलावा थ्रोम्बिन पर इसके निष्क्रिय प्रभाव की दर को बढ़ाता है इसे एंडोथेलियल कोशिकाओं द्वारा लिया जाता है जिससे रक्त वाहिकाओं के गुण बदल जाते हैं हेपरिन रक्त में लिपिड स्तर को भी कम करता है इसका तंत्र स्पष्ट नहीं है हेपरिन संभवतः लाइपेस का एक अभिन्न अंग है जो एंजाइम और सब्सट्रेट के बीच एक कड़ी प्रदान करता है एंजाइम लाइपेस ट्राइग्लिसराइड्स पर कार्य करता है और उन्हें चयापचय करता है एंटीलिपेमिक प्रभाव बहुत कम खुराक में देखा जाता है चूहों में 1 मिलीग्राम/किग्रा और मनुष्यों में 2 मिलीग्राम हेपरिन जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित नहीं होता है इसे चमड़े के नीचे इंजेक्शन द्वारा दिया जाता है यह शरीर में चयापचय होता है और 50% से अधिक मूत्र में उत्सर्जित होता है हेपरिन साइड इफेक्ट से रहित है लेकिन रक्तस्राव का कारण बन सकता है हेपरिन के दीर्घकालिक उपचार से ऑस्टियोपोरोसिस हो सकता है कुछ रोगियों में अतिसंवेदनशीलता और एल्डोस्टेरोन विरोध प्रदर्शित हो सकता है हेपरिन के ओवरडोज प्रभाव प्रोटामाइन सल्फेट द्वारा विरोध किया जा सकता है