Coumarin Derivatives ::
Dicoumarol or bishydroxy coumarin was the first compound isolated from spoiled sweet clover it was discovered from the observation the cattle can develop hemorrhagic disease when they eat spoiled sweet clover Warfarin also comes under this class.
Mechanism of Action ::
The oral anticoagulants are antagonists of Vitamin K Coagulation factors II VII IX and X and the anticoagulant proteins C and S are synthesized mainly in the liver and are biologically inactive unless 9 to 13 of the amino terminal glutamate residues are carboxylated to form the Ca2+ binding Y-carboxyglutamate (Gla) residues This reaction of the descarboxy precurosor protein requires carbon dioxide molecular oxygen and reduced vitamin K and is catalyzed by Y- glutamyl carboxylase in the rough endoplasmic reticulum Carboxylation is directly coupled to the oxidation of vitamin K to its corresponding epoxide The enzyme that catalyzes this vitamin K epoxide reductase is inhibited by pharmacokinetics coumarins
Pharmacological actions ::
Coumarin anticoagulants produce the effect by blocking the synthesis of prothrombin and other factors like VII IX and X These factors are inhibited by competitive antagonism of vit K Hence vit K is an antidote for coumarin poisoning
Coumarin analogues reduce the incidence of spontaneous metastasis from malignant neoplasms They may also produce a uricosuric effect by interfering with the renal tubular reabsorption of urates
TRANSLATE IN HINDI
कौमारिन व्युत्पन्न ::
डिकौमारोल या बिशहाइड्रॉक्सी कौमारिन खराब मीठे तिपतिया घास से अलग किया गया पहला यौगिक था, इसकी खोज इस अवलोकन से हुई थी कि जब मवेशी खराब मीठा तिपतिया घास खाते हैं तो उनमें रक्तस्रावी रोग विकसित हो सकता है। वारफेरिन भी इसी वर्ग में आता है। क्रियाविधि::
मौखिक थक्कारोधी विटामिन K के विरोधी हैं जमावट कारक II VII IX और X तथा थक्कारोधी प्रोटीन C और S मुख्य रूप से यकृत में संश्लेषित होते हैं और जैविक रूप से निष्क्रिय होते हैं जब तक कि 9 से 13 एमिनो टर्मिनल ग्लूटामेट अवशेषों को Ca2+ बाइंडिंग Y-कार्बोक्सीग्लूटामेट (Gla) अवशेषों को बनाने के लिए कार्बोक्सिलेटेड नहीं किया जाता है। डेस्कारबॉक्सी अग्रदूत प्रोटीन की इस प्रतिक्रिया के लिए कार्बन डाइऑक्साइड आणविक ऑक्सीजन और कम विटामिन K की आवश्यकता होती है और यह खुरदरे एंडोप्लाज्मिक रेटिकुलम में Y-ग्लूटामाइल कार्बोक्सिलेज द्वारा उत्प्रेरित होता है। कार्बोक्सिलेशन सीधे विटामिन K के उसके संबंधित एपॉक्साइड के ऑक्सीकरण से जुड़ा होता है। इस विटामिन K एपॉक्साइड रिडक्टेस को उत्प्रेरित करने वाले एंजाइम को फार्माकोकाइनेटिक्स कौमारिन द्वारा बाधित किया जाता है। औषधीय क्रियाएं::
कौमारिन थक्कारोधी प्रोथ्रोम्बिन और VII IX और X जैसे अन्य कारकों के संश्लेषण को अवरुद्ध करके प्रभाव उत्पन्न करते हैं। ये कारक हैं विटामिन K के प्रतिस्पर्धी विरोध द्वारा बाधित इसलिए विटामिन K, कूमारिन विषाक्तता के लिए एक मारक है
कूमारिन एनालॉग्स घातक नियोप्लाज्म से स्वतःस्फूर्त मेटास्टेसिस की घटनाओं को कम करते हैं वे यूरेट्स के वृक्क नलिका के पुनःअवशोषण में हस्तक्षेप करके एक यूरिकोसुरिक प्रभाव भी उत्पन्न कर सकते हैं
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