MECHANISM OF ACTION ::
Omeprazole is a substituted benzimidazole having a substituted pyridine ring a substituted benzimidazole ring and a sulphoxide chain connecting the two it is a weak base and hence gets localized in the regions of low pH i.e.Parietal cells it is a prodrug and in the presence of H+ ions protonation of pyridine ring occurs and omeprazole is converted into sulphenamide This sulphenamide reacts with luminally accessible mercaptogroup of H+K+ATPase and forms disulphide linkage The enzyme is thus inactivated
Pharmacokinetics ::
Omeprazole is absorbed rapidly on oral administration but to a variable extent its bioavailability depends on dose and gastric pH It is extensively bound to plasma proteins It is cleared from circulation by hepatic metabolism and the metabolites are excreted in urine Half life of omeprazole is 30-90 min
Adverse effects ::
Omeprazole is generally well tolerated only 3% of the patients experience nausea diarrhoea and abdominal colic headache dizziness etc
Therapeutic uses ::
Peptic ulcers reflux esophagitis Zollinger Ellison Syndrome etc Usual dose is 60 to 70 mg per day
Lansoprazole ::
Lansoprazole is simlar in structure to omeprazole but has the additional property of protecting the gastric muscosa by increasing mucosal oxygenation and enhancing bicarbonate secretion Lansoprazole binds on three sides of the proton pump whereas omeprazole binds on two Lansoprazole does not produce any adverse effect and at four weeks produces about 99% healing of duodenal ulcers as compared to omeprazole which produces about 91% healing
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क्रियाविधि::
ओमेप्राजोल एक प्रतिस्थापित बेन्जीमिडाजोल है जिसमें एक प्रतिस्थापित पाइरीडीन वलय, एक प्रतिस्थापित बेन्जीमिडाजोल वलय और दोनों को जोड़ने वाली एक सल्फॉक्साइड श्रृंखला होती है। यह एक कमजोर आधार है और इसलिए कम पीएच वाले क्षेत्रों में स्थानीयकृत हो जाता है, अर्थात पार्श्विका कोशिकाएं। यह एक प्रोड्रग है और H+ आयनों की उपस्थिति में पाइरीडीन वलय का प्रोटॉनीकरण होता है और ओमेप्राजोल सल्फेनामाइड में परिवर्तित हो जाता है। यह सल्फेनामाइड H+K+ATPase के ल्यूमिनली एक्सेसिबल मर्कैप्टोग्रुप के साथ प्रतिक्रिया करता है और डाइसल्फाइड लिंकेज बनाता है। इस प्रकार एंजाइम निष्क्रिय हो जाता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स::
ओमेप्राजोल मौखिक प्रशासन पर तेजी से अवशोषित होता है, लेकिन एक चर सीमा तक इसकी जैव उपलब्धता खुराक और गैस्ट्रिक पीएच पर निर्भर करती है। यह प्लाज्मा प्रोटीन से व्यापक रूप से बंधा होता है। यह यकृत चयापचय द्वारा परिसंचरण से साफ हो जाता है और मेटाबोलाइट्स मूत्र में उत्सर्जित होते हैं। ओमेप्राजोल का आधा जीवन 30-90 मिनट है।
प्रतिकूल प्रभाव ::
ओमेप्राज़ोल आम तौर पर अच्छी तरह से सहन किया जाता है केवल 3% रोगियों को मतली, दस्त और पेट में दर्द, सिरदर्द, चक्कर आना आदि का अनुभव होता है
चिकित्सीय उपयोग::
पेप्टिक अल्सर, रिफ्लक्स एसोफैगिटिस, ज़ोलिंगर एलिसन सिंड्रोम आदि सामान्य खुराक 60 से 70 मिलीग्राम प्रति दिन है
लैंसोप्राज़ोल:
लैंसोप्राज़ोल संरचना में ओमेप्राज़ोल के समान है, लेकिन इसमें म्यूकोसल ऑक्सीकरण को बढ़ाकर और बाइकार्बोनेट स्राव को बढ़ाकर गैस्ट्रिक म्यूकोसा की रक्षा करने का अतिरिक्त गुण है लैंसोप्राज़ोल प्रोटॉन पंप के तीन तरफ से बंधता है जबकि ओमेप्राज़ोल दो तरफ से बंधता है लैंसोप्राज़ोल कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं पैदा करता है और चार सप्ताह में डुओडेनल अल्सर के लगभग 99% उपचार करता है जबकि ओमेप्राज़ोल लगभग 91% उपचार करता है
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