MECHANISM OF ACTION OF SULPHONAMIDES ::
They have bacteriostatic action and act by substrate competition Some microbes require p-amino benzoic acid (PABA) for synthesizing folic acid which is necessary for growth of those organisms Sulphonamide and PABA are similar in chemical structure such that bacteria are not able to differentiate them There is also a competition between the two substances for the same receptor site Bacteria take up sulphonamide instead of PABA and from an altered folate which is metabolically injurious thus inhibit their own growth by themselves Sulphonamides competitively inhibit the enzyme dihydroteroate synthase responsible for incorporation of PABA into dihydroteroic acid a precursor of folic acid
Presence of an excess of PABA antagonizes the antibacterial action of sulphonamide Pus contains a large amount PABA Hence sulphonamides prove ineffective after pus formation Local anaesthetic procaine a PABA ester can also anatagonise the effect of sulphonamides Bacteria which utilize preformed folate are not inhibited by these agents Mechanism of action is shown in the figure that follows
TRANSLATE IN HINDI
सल्फोनामाइड्स की क्रियाविधि::
उनमें जीवाणुनाशक क्रिया होती है और वे सब्सट्रेट प्रतिस्पर्धा द्वारा कार्य करते हैं कुछ सूक्ष्मजीवों को फोलिक एसिड के संश्लेषण के लिए p-अमीनो बेंजोइक एसिड (PABA) की आवश्यकता होती है जो उन जीवों के विकास के लिए आवश्यक है सल्फोनामाइड और PABA रासायनिक संरचना में समान हैं जिससे बैक्टीरिया उन्हें अलग नहीं कर पाते हैं एक ही रिसेप्टर साइट के लिए दो पदार्थों के बीच प्रतिस्पर्धा भी होती है बैक्टीरिया PABA के बजाय सल्फोनामाइड लेते हैं और एक परिवर्तित फोलेट से जो चयापचय रूप से हानिकारक है इस प्रकार अपने स्वयं के विकास को रोकते हैं सल्फोनामाइड्स डाइहाइड्रोटेरोएट सिंथेस एंजाइम को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से बाधित करते हैं जो फोलिक एसिड के अग्रदूत डाइहाइड्रोटेरोइक एसिड में PABA को शामिल करने के लिए जिम्मेदार है PABA की अधिकता की उपस्थिति सल्फोनामाइड की जीवाणुरोधी क्रिया का विरोध करती है मवाद में PABA की एक बड़ी मात्रा होती है इसलिए मवाद बनने के बाद सल्फोनामाइड अप्रभावी साबित होते हैं स्थानीय संवेदनाहारी प्रोकेन एक PABA एस्टर भी हो सकता है सल्फोनामाइड्स के प्रभाव को कम करना बैक्टीरिया जो पहले से तैयार फोलेट का उपयोग करते हैं, इन एजेंटों द्वारा बाधित नहीं होते हैं कार्रवाई का तंत्र निम्नलिखित चित्र में दिखाया गया है
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