QUINOLONES

 QUINOLONES ::

Nalidixic acid was the first compound in the quinolone discovered in 1960s as a byproduct of antimalarial research it became of relatively minor significance because of the following reasons : 

1.It has narrow spectrum of activity 

2.It is less potent so its usefulness is limited to urinary and gastro intestinal infections 

3.Organisms become resistant very quickly 

4.In large doses the drug has neuro and ototoxicity 

5.It is highly bound to protein 

    In mid 1970s a group at Danippon japan developed fluorinated 4-quinolone norfloxacin which was an important therapeutic advancement since this agent has broad antimicrobial activity and is effective when given orally Later a number of other quinolones were developed such as Cinoxacin Enoxacin Fleroxacin Pefloxacin Ciprofloxacin Amifloxacin Difloxacin ofloxacin Sparfloxacin Lomefloxacin Levofloxacin Trovafloxacin Grepafloxacin Gatifloxacin Moxifloxacin etc 

TRANSLATE IN HINDI 

क्विनोलोन ::

1960 के दशक में मलेरिया-रोधी शोध के उपोत्पाद के रूप में खोजा गया क्विनोलोन में पहला यौगिक नेलिडिक्सिक एसिड था। यह निम्नलिखित कारणों से अपेक्षाकृत कम महत्व का हो गया:

1.इसकी गतिविधि का स्पेक्ट्रम संकीर्ण है

2.यह कम शक्तिशाली है, इसलिए इसकी उपयोगिता मूत्र और जठरांत्र संबंधी संक्रमणों तक सीमित है

3.जीव बहुत जल्दी प्रतिरोधी बन जाते हैं

4.बड़ी खुराक में दवा में न्यूरो और ओटोटॉक्सिसिटी होती है

5.यह प्रोटीन से अत्यधिक बंधा होता है

1970 के दशक के मध्य में डैनिपॉन जापान में एक समूह ने फ्लोरिनेटेड 4-क्विनोलोन नॉरफ्लोक्सासिन विकसित किया, जो एक महत्वपूर्ण चिकित्सीय उन्नति थी क्योंकि इस एजेंट में व्यापक रोगाणुरोधी गतिविधि होती है और मौखिक रूप से दिए जाने पर प्रभावी होती है। बाद में कई अन्य क्विनोलोन विकसित किए गए जैसे कि सिनोक्सासिन एनोक्सासिन फ्लेरोक्सासिन पेफ्लोक्सासिन सिप्रोफ्लोक्सासिन एमिफ्लोक्सासिन डिफ्लोक्सासिन ओफ्लोक्सासिन स्पार्फ्लोक्सासिन लोमेफ्लोक्सासिन लेवोफ्लोक्सासिन ट्रोवाफ्लोक्सासिन ग्रेपाफ्लोक्सासिन गैटीफ्लोक्सासिन मोक्सीफ्लोक्सासिन आदि