SEMI-SYNTHETIC PENICILLINS ::
Penicillin -G has following disadvantages :
1.It is inactivated by gastric acid
2.It is rapidly excreted
3.It has shorter duration of action
4.It is inactivated by penicillinase enzyme and so resistance develops quickly (particularly with staphlyococci)
5.It has poor distribution to brain
6.Anti-bacterial specturm is very narrow (effective against Gram +ve bacteria only )
7.Anaphylaxis is common
These disadvantages made it essential to have certain semi synthetic penicillins They are classified into three groups
(a) Acid resistant Penicillins(Oral Penicillins) ::
(1) Phenoxy methyl penicillin (Penicillin-v) (2) Phenoxy ethyl penicillin (Phenethicillin) (3) Phenoxy benzyl penicillin (4) Phenoxy propyl penicillin (Propacillin) :
(b) Penicillinase resistant penicillins ::
Dimethoxy benzyl penicillin (Methicillin) chlorophenyl methyl -isoxazolyl penicillin (Cloxacillin) oxacillin dicloxacillin flucoxacilline nafacillin quinacillin
TRANSLATE IN HINDI
अर्ध-सिंथेटिक पेनिसिलिन ::
पेनिसिलिन-जी के निम्न नुकसान हैं:
1. यह गैस्ट्रिक एसिड द्वारा निष्क्रिय हो जाता है
2. यह तेजी से उत्सर्जित होता है
3. इसकी क्रिया की अवधि कम होती है
4. यह पेनिसिलिनेज एंजाइम द्वारा निष्क्रिय हो जाता है और इसलिए प्रतिरोध जल्दी विकसित होता है (विशेष रूप से स्टैफ्लियोकोकी के साथ)
5. यह मस्तिष्क में खराब वितरण है
6. एंटी-बैक्टीरियल स्पेक्ट्रम बहुत संकीर्ण है (केवल ग्राम +ve बैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावी)
7. एनाफिलेक्सिस आम है
इन नुकसानों ने कुछ अर्ध सिंथेटिक पेनिसिलिन को आवश्यक बना दिया है उन्हें तीन समूहों में वर्गीकृत किया गया है
(ए) एसिड प्रतिरोधी पेनिसिलिन (ओरल पेनिसिलिन) ::
(1) फेनोक्सी मिथाइल पेनिसिलिन (पेनिसिलिन-वी) (2) फेनोक्सी एथिल पेनिसिलिन (फेनेथिसिलिन) (3) फेनोक्सी बेंजाइल पेनिसिलिन (4) फेनोक्सी प्रोपाइल पेनिसिलिन (प्रोपेसिलिन) :
(बी) पेनिसिलिनेज प्रतिरोधी पेनिसिलिन ::
डाइमेथॉक्सी बेंजाइल पेनिसिलिन (मेथिसिलिन) क्लोरोफेनिल मिथाइल -आइसोक्साज़ोलिल पेनिसिलिन (क्लोक्सासिलिन) ऑक्सासिलिन डिक्लोक्सासिलिन फ्लुकोक्सासिलिन नेफासिलिन क्विनासिलिन
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