PYRAZINAMIDE ::
It is chemicaly similar to INH the synthetic pyrazine analogue of nicotinamide It exhibits bactericidal activity against M tuberculae and more active in acidic medium The mechanism of action is not known However target appears to be the mycobacterial fatty acid synthase I gene involved in mycolic acid biosynthesis It is highly lethal to intracellularly located bacilli as well as those at sites showing an inflammatory response Resistance develops if used alone
It is well absorbed from g.i. tract and widely distributed throughout the body with good penetration in CSF It is extensively metabolized in liver Pyrazinamide is excreted by glomerular filtration after being metabolized into 5-hydroxypyrazionic acid
Injury to the liver is the most common and serious adverse effect It also causes hyperuricemia anorexia nausea vomiting dysuria malaise and fever
Thiacetozone ::
It is a thio -semicarbazone It is a good substitute for PAS Isoniazid-thiacetazone combination is similar to isoniazid -PAS combination It is however more toxic than PAS It can displace streptomycin from protein binding sites and may interfere with its excretion Hence it may cause severe toxicity of streptomycin it is inferior to PAS because it cannot delay the resistance to streptomycin
TRANSLATE IN HINDI
पाइराजिनामाइड::
यह रासायनिक रूप से INH के समान है जो निकोटिनामाइड का सिंथेटिक पाइराजिन एनालॉग है यह एम ट्यूबरकुले के खिलाफ जीवाणुनाशक गतिविधि प्रदर्शित करता है और अम्लीय माध्यम में अधिक सक्रिय होता है क्रिया का तंत्र ज्ञात नहीं है हालांकि लक्ष्य माइकोबैक्टीरियल फैटी एसिड सिंथेस I जीन प्रतीत होता है जो माइकोलिक एसिड जैवसंश्लेषण में शामिल है यह इंट्रासेल्युलर रूप से स्थित बेसिली के साथ-साथ भड़काऊ प्रतिक्रिया दिखाने वाले स्थानों के लिए अत्यधिक घातक है अकेले उपयोग करने पर प्रतिरोध विकसित होता है यह जी.आई. से अच्छी तरह अवशोषित होता है। पथ और सीएसएफ में अच्छी पैठ के साथ पूरे शरीर में व्यापक रूप से वितरित यह यकृत में बड़े पैमाने पर चयापचय होता है पाइराज़िनामाइड 5-हाइड्रॉक्सीपाइराजोनिक एसिड में चयापचय होने के बाद ग्लोमेरुलर निस्पंदन द्वारा उत्सर्जित होता है यकृत को चोट लगना सबसे आम और गंभीर प्रतिकूल प्रभाव है यह हाइपरयूरिसीमिया एनोरेक्सिया मतली उल्टी डिस्यूरिया अस्वस्थता और बुखार का कारण भी बनता है थियासेटोज़ोन :: यह एक थियो-सेमीकार्बाज़ोन है यह पीएएस के लिए एक अच्छा विकल्प है आइसोनियाज़िड-थियासेटाज़ोन संयोजन आइसोनियाज़िड-पीएएस संयोजन के समान है हालांकि यह पीएएस की तुलना में अधिक जहरीला है यह प्रोटीन बंधन स्थलों से स्ट्रेप्टोमाइसिन को विस्थापित कर सकता है और इसके उत्सर्जन में बाधा डाल सकता है इसलिए यह स्ट्रेप्टोमाइसिन की गंभीर विषाक्तता का कारण बन सकता है यह पीएएस से कमतर है क्योंकि यह स्ट्रेप्टोमाइसिन के प्रतिरोध में देरी नहीं कर सकता है
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