TETRACYCLINES MECHANISM OF ACTION ::
They have bacteriostatic action Sensitive organisms accumulate tetracylines intra cellularly by an energy dependent transport process Tetracycline also diffuse through porin channels in gram negative organisms Highly lipid soluble tetracyclines like doxycycline and minocycline enter by passive diffusion also The probable mechanism of action is by blocking some enzymes which are involved in microbial metabolism They also suppress the synthesis of proteins in the microbes and form complexes called chelates Generally there is no bacterial resistance The inhibition of protein synthesis is due to binding with 30s ribosomes
Structural formula of various tetracyclins .
Antibiotic Position Substitution
Chlortetracycline 7 -CI
Oxytetracycline 5 -OH -H
Demeclocycline 6,7 -OH-H-CI
Rolitetracycline 2 -C,NH CH2-N
Methacycline 5,6 -OH-H,=CH2
Doxycycline 5,6 -OH -H-CH3-H
Minocycline 6,7 -H-H-N(CH3)2
Antibacterial Spectrum ::
Gram +ve and Gram -ve bacteria highly sensitive to tetracyclines are pneumococci Gonococci Streptococci Clostridium vibrio comma Donovania grannulomatus H influenza Pertussis Brucella and Klebsiella
E coli Aerobacteria Salmonella Shigella Bacillus anthrax Pasteurella and listeria monocytogens are moderately sensitive to tetracyclines
Tetracyclines are highly effective against rickettsial and chlamydial organisms They are effective against E histolytica but higher concentrations are required
TRANSLATE IN HINDI
टेट्रासाइक्लिन क्रिया का तंत्र::
उनकी जीवाणुनाशक क्रिया होती है। संवेदनशील जीव ऊर्जा पर निर्भर परिवहन प्रक्रिया द्वारा कोशिकाओं के भीतर टेट्रासाइक्लिन जमा करते हैं। टेट्रासाइक्लिन ग्राम नकारात्मक जीवों में पोरिन चैनलों के माध्यम से भी फैलता है। डॉक्सीसाइक्लिन और मिनोसाइक्लिन जैसे अत्यधिक लिपिड घुलनशील टेट्रासाइक्लिन निष्क्रिय प्रसार द्वारा भी प्रवेश करते हैं। क्रिया का संभावित तंत्र कुछ एंजाइमों को अवरुद्ध करना है जो सूक्ष्मजीव चयापचय में शामिल होते हैं। वे सूक्ष्मजीवों में प्रोटीन के संश्लेषण को भी दबाते हैं और केलेट नामक परिसरों का निर्माण करते हैं। आम तौर पर कोई जीवाणु प्रतिरोध नहीं होता है। प्रोटीन संश्लेषण का अवरोध 30s राइबोसोम के साथ बंधन के कारण होता है। विभिन्न टेट्रासाइक्लिन का संरचनात्मक सूत्र। एंटीबायोटिक स्थान प्रतिस्थापन
क्लोरटेट्रासाइक्लिन 7 -CI
ऑक्सीटेट्रासाइक्लिन 5 -OH -H
डेमेक्लोसाइक्लिन 6,7 -OH-H-CI
रोलिटेट्रासाइक्लिन 2 -C,NH CH2-N
मेथासाइक्लिन 5,6 -OH-H,=CH2
डॉक्सीसाइक्लिन 5,6 -OH -H-CH3-H
मिनोसाइक्लिन 6,7 -H-H-N(CH3)2
जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रम ::
टेट्रासाइक्लिन के प्रति अत्यधिक संवेदनशील ग्राम +ve और ग्राम -ve बैक्टीरिया न्यूमोकोकी गोनोकोकी स्ट्रेप्टोकोकी क्लोस्ट्रीडियम वाइब्रियो कॉमा डोनोवानिया ग्रैनुलोमेटस एच इन्फ्लूएंजा पर्टुसिस ब्रुसेला और क्लेबसिएला हैं
ई कोली एरोबैक्टीरिया साल्मोनेला शिगेला बैसिलस एंथ्रेक्स पाश्चरेला और लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स टेट्रासाइक्लिन के प्रति मध्यम रूप से संवेदनशील हैं टेट्रासाइक्लिन रिकेट्सियल और क्लैमाइडियल जीवों के खिलाफ अत्यधिक प्रभावी हैं वे ई हिस्टोलिटिका के खिलाफ प्रभावी हैं लेकिन उच्च सांद्रता की आवश्यकता होती है
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